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公开(公告)号：CN118666926A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410679159.4
申请日：2024-05-29
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , C07H21/04
Abstract: 本发明公开了一种糖基亚磷酰胺单体及其制备方法，步骤：1)利用糖苷化反应制备含有炔基官能团修饰的糖模块；2)制备5’端保护的5‑碘‑2’‑脱氧尿苷模块；3)连接糖模块和核苷酸模块；4)制备糖基亚磷酰胺单体。一种糖基寡聚核苷酸的合成方法：1)将糖基亚磷酰胺单体溶于无水乙腈中；2)将糖基亚磷酰胺单体同时装配在商用DNA固相合成仪；3)用糖基亚磷酰胺单体在固相合成过程中全部或者部分替代天然核酸亚磷酰胺单体；4)分离纯化后，得到特定序列的糖基寡聚核苷酸。本发明提供了一种安全、经济、高效的糖基亚磷酰胺单体的合成制备方法，通过DNA固相合成技术，可自动化、批量化、定制化制备高生物稳定性的糖基寡聚核苷酸(包括糖基核酸适体功能分子)。
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公开(公告)号：CN119139500B
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411622890.X
申请日：2024-11-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K51/04 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种可用于肿瘤诊断的分子影像探针，提供一种糖核酸分子影像探针，该探针包含DNA核酸适体序列和一个以上的糖基核苷模块，并且经过放射性核素的标记，其中：所述DNA核酸适体序列功能性折叠后能够特异靶向肿瘤细胞；所述糖基核苷模块为糖基修饰的核苷类衍生物，通过DNA固相合成精准修饰在所述核酸适体的5’端或/和3’端，其具有生物安全性、高灵敏度和高分辨率的成像特性，对部分传统方法难以诊断的癌症具备优异的诊断效果。本发明还提供了这种糖核酸分子影像探针的制备方法和使用方法，使核酸适体的糖修饰方便快捷、精准可控、模块化，在癌症诊断中具有巨大的临床应用潜力和转化价值。
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公开(公告)号：CN119139500A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202411622890.X
申请日：2024-11-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K51/04 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种可用于肿瘤诊断的分子影像探针，提供一种糖核酸分子影像探针，该探针包含DNA核酸适体序列和一个以上的糖基核苷模块，并且经过放射性核素的标记，其中：所述DNA核酸适体序列功能性折叠后能够特异靶向肿瘤细胞；所述糖基核苷模块为糖基修饰的核苷类衍生物，通过DNA固相合成精准修饰在所述核酸适体的5’端或/和3’端，其具有生物安全性、高灵敏度和高分辨率的成像特性，对部分传统方法难以诊断的癌症具备优异的诊断效果。本发明还提供了这种糖核酸分子影像探针的制备方法和使用方法，使核酸适体的糖修饰方便快捷、精准可控、模块化，在癌症诊断中具有巨大的临床应用潜力和转化价值。
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公开(公告)号：CN118384113A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410526318.7
申请日：2024-04-29
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K9/14 , A61K47/54 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K31/4745 , A61K41/00 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种核酸赋能自组装纳米药物，该药物包括化疗药物、光敏小分子药物和核酸适体，所述化疗药物、光敏小分子药物和核酸适体通过非共价作用力促进自组装形成纳米药物。纳米药物的制备方法包括以下步骤：将化疗药物和光敏小分子药物分别分散在有机溶剂中，核酸适体分散在去离子水中，得到核酸适体溶液；得到混合溶液；核酸适体溶液加入到混合溶液中，反应得到核酸赋能自组装纳米药物。本发明的多功能DNA纳米药物，用于协同肿瘤治疗，通过增强化疗药物的活性和仅单次激光照射减少纳米药物的副作用，减轻光毒性和提高患者耐受性，药物简单、安全、成本低，具有很高的临床转化价值。
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