公开(公告)号：CN112142739A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202011131222.9

申请日：2020-10-21

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  刘建军 ,  陈虞梅 ,  万良荣 ,  赵海涛 ,  杜富强 ,  吕春

IPC: C07D475/04 ,  A61K51/04 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向叶酸受体的放射性叶酸衍生物及其制备方法和应用，涉及放射性标记技术领域。本发明第一方面提供了一种靶向叶酸受体的放射性叶酸衍生物，所述放射性叶酸衍生物具有如式1所示的结构，其中，放射性核素为68Ga、64Cu、Al18F、89Zr和177Lu中的一种。本发明提供的放射性叶酸衍生物可以制备成针剂用于靶向叶酸受体的肿瘤的PET诊断或治疗，且制备成本低，具有标记率高、体内稳定性强等优点。

公开(公告)号：CN110577473A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910869495.4

申请日：2019-09-16

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  刘建军 ,  孙晓光 ,  周翔 ,  閤谦 ,  陈虞梅 ,  万良荣 ,  赵海涛

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D233/70 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针的制备方法及其应用，涉及PET/CT分子探针领域，包括以下步骤：1)自动化合成标记前体；2)自动化合成标记中间体；3)脱保护反应。本发明建立了一种制备L、D-对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针的方法，并利用固相或液相合成的方法进行自动化的合成以满足临床所需的新型的分子探针的研发；原料易得、操作简便、标记率、产物纯度高的优点。本发明方法制备的L、D-对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针可以作为肿瘤PET/CT成像的新型分子探针，也可以作为神经退行性疾病的PET/CT成像的新型分子探针，同时该合成方法亦为临床PET/CT分子探针的合成提供了新的思路。