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公开(公告)号:CN115417907A
公开(公告)日:2022-12-02
申请号:CN202210973620.8
申请日:2022-08-15
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07H21/04 , C07H1/00 , C07F9/6558 , C07F9/60 , C40B50/14
Abstract: 本申请公开了一种连接体及其制备方法。连接体包括药效团P、药效团Q以及连接药效团P和药效团Q的脱氧核苷酸和/或脱氧核苷酸的衍生物。药效团P由基团B去掉保护基后得到,药效团Q由基团X去掉保护基后得到。基团B为苄基喹诺酮羧酸药效团经化学修饰后得到,基团X为占诺美林药效团经化学修饰后得到。连接体的制备方法:将基团B、基团X与脱氧核苷酸和/或脱氧核苷酸的衍生物连接形成连接体,其中包括固相合成技术。采用本申请的方法能够自动化合成包含两个药效团的双识别位点分子探针或双价药物,从而替代传统的逐步连接方法,可实现筛选库的高效构建,并且能够通过调控脱氧核苷酸的数目及碱基排列分别调控药效团空间距离及空间取向。