公开(公告)号：CN105796580A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201410848350.3

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院

Inventor： 杨燕萍 ,  王拥军 ,  常君丽 ,  刘书芬 ,  王洪伸 ,  赵东峰 ,  王显阳 ,  施杞 ,  王成龙 ,  赵永见 ,  杨志烈 ,  梁倩倩 ,  舒冰 ,  崔学军 ,  李晨光 ,  卞琴 ,  徐浩 ,  卢盛 ,  贾友冀 ,  唐德志

IPC: A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种蛋白酶体活性抑制剂PI在制备预防和治疗原发性和继发性骨肉瘤药物或保健食品中的应用。本发明的实验结果显示，所述的蛋白酶体抑制剂PI，对蛋白酶体的糜蛋白酶(CT)样活性具有选择性抑制作用；所述蛋白酶体抑制剂PI通过抑制NF-κB通路和活化未折叠蛋白反应(UPR)/内质网(ER)应激在骨肉瘤细胞中的信号级联反应等诱导骨肉瘤细胞凋亡；同时，所述PI通过下调c-Myc等信号通路来调节骨肉瘤细胞的细胞周期和生长；另一方面，所述PI通过下调Vimentin、Snail、Slug和上调E-cadherin表达逆转骨肉瘤细胞的EMT。结果表明，所述PI作为一种新型的天然蛋白酶体抑制剂，具有预防和治疗骨肉瘤的潜力，可用于制备预防和治疗原发性和继发性骨肉瘤药物或保健食品。