公开(公告)号：CN105949262A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610363662.4

申请日：2016-05-27

Applicant: 三峡大学

Inventor： 汪鋆植 ,  张盼 ,  闫喜明 ,  黄年玉 ,  余海立 ,  佘欣欣 ,  邓改改 ,  苟保灵 ,  贺海波 ,  李湜

IPC: C07J9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07J9/005

Abstract: 本发明公开了一种3‑氢化松苓酸氰乙酯类药物及其应用。该类药物中含有以下结构式的化合物：还包括药学上可接受的盐，3-氢化松苓酸氰乙酯及其衍生物药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料或载体。3-氢化松苓酸氰乙酯是PI3K/mTOR双重抑制剂，本发明还涉及3-氢化松苓酸氰乙酯类药物在促进细胞自噬中的用途；以及在制备治疗胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、鼻咽癌等肿瘤、阿尔茨海默氏病等神经退行性病变、糖尿病药物中的应用。本发明中的3-氢化松苓酸氰乙酯类药物为临床提供了一种新的用药选择。

公开(公告)号：CN105949262B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201610363662.4

申请日：2016-05-27

Applicant: 三峡大学

Inventor： 汪鋆植 ,  张盼 ,  闫喜明 ,  黄年玉 ,  余海立 ,  佘欣欣 ,  邓改改 ,  苟保灵 ,  贺海波 ,  李湜

IPC: C07J9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑氢化松苓酸氰乙酯类药物及其应用。该类药物中含有以下结构式的化合物：还包括药学上可接受的盐，3‑氢化松苓酸氰乙酯及其衍生物药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料或载体。3‑氢化松苓酸氰乙酯是PI3K/mTOR双重抑制剂，本发明还涉及3‑氢化松苓酸氰乙酯类药物在促进细胞自噬中的用途；以及在制备治疗胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、鼻咽癌等肿瘤、阿尔茨海默氏病等神经退行性病变、糖尿病药物中的应用。本发明中的3‑氢化松苓酸氰乙酯类药物为临床提供了一种新的用药选择。

公开(公告)号：CN107056768A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710151055.6

申请日：2017-03-14

Applicant: 三峡大学

Inventor： 罗华军 ,  刘云 ,  佘欣欣 ,  汪鋆植 ,  邹坤

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P1/04

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及4‑[（3‑氨基‑1‑吡咯烷基）羰基]‑N‑（3‑异噁唑基甲基）苯磺酰胺的R和S两种光学异构体，以及药学上可以接受的盐。具体制备方法为：首先3‑氨甲基异噁唑盐酸盐与4‑（氯磺酰基）苯甲酸反应得苯磺酰胺化合物（中间体1），然后中间体1和R‑3‑（Boc‑氨基）吡咯烷或S‑3‑（Boc‑氨基）吡咯烷反应，随后盐酸水解脱除保护基团，得到R或S构型的4‑[（3‑氨基‑1‑吡咯烷基）羰基]‑N‑（3‑异噁唑基甲基）苯磺酰胺盐酸盐。此化合物对质子泵（H+,K+‑ATP酶）具有高效抑制作用，可作为新型的胃溃疡治疗药物。