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公开(公告)号：CN117070583B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311335115.1
申请日：2023-10-16
Applicant: 吉林凯莱英制药有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司
IPC: C12N15/113 , C12P19/34
Abstract: 本发明提供了一种抑制PCSK9基因表达的siRNA的制备方法。其中，该制备方法中的siRNA为由互补配对的正义链和反义链组成的双链RNA；制备方法包括：将正义链底物、反义链底物和RNA连接酶混合，利用RNA连接酶催化正义链底物之间和反义链底物之间以磷酸二酯键连接，获得正义链和反义链，从而获得此种siRNA；正义链底物能够组成正义链，反义链底物能够组成反义链；上述正义链为SEQ ID NO：45所示的核酸序列，反义链为SEQ ID NO：46所示的核酸序列。能够解决现有技术中的制备此种siRNA纯度较低的问题，适用于药物生物合成领域。
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公开(公告)号：CN116809041A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202311112484.4
申请日：2023-08-31
Applicant: 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司
IPC: B01J20/285 , B01J20/28 , B01J20/30 , C07K1/16
Abstract: 本申请提供了一种亲水聚苯乙烯‑二乙烯基苯多孔微球及其制备方法和应用，该亲水聚苯乙烯‑二乙烯基苯多孔微球材料通过在聚苯乙烯微球表面和多羟基聚合物基之间引入具有合适的碳链长度的亚烷氧基，有效提高了聚苯乙烯微球表面连接的多羟基聚合物基的数量，进而提高了亲水聚苯乙烯‑二乙烯基苯多孔微球中的羟基含量，有效增强其亲水性能，能够极大提高其对蛋白质类大分子特异性吸附能力。
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公开(公告)号：CN116239513B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310494927.4
申请日：2023-05-05
Applicant: 天津凯莱英制药有限公司
IPC: C07D207/08 , A61K47/68
Abstract: 本发明提供了一种MMAE关键中间体的制备方法、MMAE的制备方法和抗体偶联药物。该MMAE关键中间体的制备方法包括：步骤S1，将D‑丙氨酸类化合物和N,O‑二烷基羟胺盐在碱性环境下进行缩合反应，得到第一产物；步骤S2，将第一产物上的R1脱除，得到第二产物；步骤S3，将第二产物与吡啶烷基羧酸化合物进行缩合偶联反应，得到第三产物；步骤S4，将第三产物与苯基类化合物进行偶联反应，得到第四产物；步骤S5，将第四产物进行选择性还原，得到MMAE关键中间体；应用本发明的技术方案，采用廉价易得的商业化原料为起始原料来合成MMAE关键中间体，避免了去甲麻黄碱直接参与反应，为MMAE提供了一种合成的新方法。
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公开(公告)号：CN111961073B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202010936424.4
申请日：2020-09-08
Applicant: 天津凯莱英制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种芳基硼酸的连续化合成方法。该芳基硼酸的连续化合成方法包括：将芳香卤化物和有机锂试剂连续输入第一连续反应装置进行锂化反应，并连续排出锂化中间体；使锂化中间体与硼酸酯连续输入第二连续反应装置进行硼酸化反应，并连续排出含有芳基硼酸的产物体系；使芳基硼酸的产物体系依次进行连续淬灭反应和连续萃取过程，得到第一有机相和第一水相；及将第一有机相进行提取分离，得到芳基硼酸。上述连续化合成芳香硼酸的方法具有成本低、芳香硼酸的收率和纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN110386864A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910755325.3
申请日：2019-08-15
Applicant: 天津凯莱英制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2，4，6-三氟苯甲醛的连续合成方法。该连续合成方法包括以下步骤：以1，3，5-三氟苯、正丁基锂和N，N-二甲基甲酰胺为原料，在连续反应设备中进行连续反应，得到2，4，6-三氟苯甲醛。应用本发明的技术方案，以1，3，5-三氟苯、正丁基锂和N，N-二甲基甲酰胺为原料，采用连续反应设备，由于单位时间内参与反应的正丁基锂的量大大减少，所以安全风险得到极大地降低，另外还显著提高了生产效率。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106243033B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610633633.5
申请日：2016-08-03
Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 , 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司 , 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 , 吉林凯莱英医药化学有限公司
IPC: C07D213/85
Abstract: 本发明提供了一种具有通式I的芳基腈类化合物的制备方法。通式I，该制备方法包括：以具有通式II的芳基化合物为底物，通式II，其中，n＝0～1，X1、X2、X3和X4中在化学可接受的结构中各自独立地选自N、S、O和C中的任意一种；Y为OSO2F、OTf或OTs；R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、烷基、芳基和卤素中的任意一种，在催化剂、还原剂和配体的催化作用下使芳基化合物与氰源进行氰基化反应，得到芳基腈类化合物。上述制备方法可以降低制备芳基腈类化合物的成本，所需的反应温度较低，对催化剂的要求相对降低，转化率较高，适用于各含有富电子或缺电子取代基的芳基或杂芳基底物。
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公开(公告)号：CN105646405B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201610061181.8
申请日：2016-01-28
Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 , 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司 , 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 , 吉林凯莱英医药化学有限公司
IPC: C07D307/54 , C07D405/04
Abstract: 本发明提供了一种取代的邻胺基苯甲腈化合物、其制备方法及拉帕替尼的制备方法。该化合物的结构式如(I)所示，R为C1‑C10的直链烷基、C1‑C10的支链烷基、C1‑C10的环状烷基、烷氧基乙基、芳基以及芳基烷基中的任意一种。以上述取代的邻胺基苯甲腈化合物为原料制备拉帕替尼仅需通过与3‑氯‑4‑(3‑氟苯甲氧基)苯胺进行合环反应后、再经脱胺基保护即可获得拉帕替尼的游离碱粗品，再经提纯即可得到目的产物拉帕替尼，能够简化拉帕替尼的合成路线，降低合成成本，且所得产物容易纯化，目的产物的纯度高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108689919A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810510156.2
申请日：2018-05-24
Applicant: 天津凯莱英制药有限公司
IPC: C07D213/61
CPC classification number: C07D213/61
Abstract: 本发明提供了一种2‑氯‑5‑氯甲基吡啶的连续合成工艺。该连续合成工艺包括：在维尔斯迈尔试剂的作用下，使丙醛和原料A在连续化合成反应装置中进行连续化环合反应，得到2‑氯‑5‑甲基吡啶，并将2‑氯‑5‑甲基吡啶连续排出且连续输送至氯化装置中，原料A选自乙腈和/或乙酰胺；在氯化装置中将2‑氯‑5‑甲基吡啶与氯气进行氯化反应，得到2‑氯‑5‑氯甲基吡啶。采用连续化的合成工艺不但有利于提高反应速率、降低副产物生成的时间，还有利于提高合成过程的稳定性和安全性。相比于批次性合成工艺，在氯化过程采用连续工艺还有利于降低通氯速度过快、冷却不足、冷却中断、反应热来不及移走、引起反应失控等风险的出现几率。
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公开(公告)号：CN105906656B
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201610325753.9
申请日：2016-05-17
Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 , 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司 , 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 , 吉林凯莱英医药化学有限公司
IPC: C07F5/02 , C07D213/73 , C07D401/14 , C12P7/22
CPC classification number: C07D401/14 , C07F5/02 , C12P7/22 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及小分子化学药物制备技术领域，具体涉及一种克唑替尼中间体的制备方法，所述的制备方法包括：(1)化合物1与化合物2经流动化学合成化合物3；(2)步骤(1)得到的化合物3与硼酸酯化合物4经流动化学合成克唑替尼中间体Ⅰ。本发明提供的克唑替尼中间体的制备方法，收率较高，可大幅降低克唑替尼制备过程中的能耗和成本，对环境友好，安全性好，自动化程度高，适于工业化放大生产。反应路线如下：其中，Y为离去基团，Z为氨基保护基团，X选自：F、Cl、Br、I。
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公开(公告)号：CN104592122B
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201410751443.4
申请日：2014-12-09
Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 , 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 , 天津凯莱英制药有限公司 , 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 , 吉林凯莱英医药化学有限公司
IPC: C07D233/61
Abstract: 本发明提供了一种3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法，其包括：S1，将化合物A与4‑甲基‑1H‑咪唑进行偶联反应，生成偶联产物；S2，将偶联产物进行肼解反应，生成肼解产物；S3，将肼解产物依次进行重氮化反应、Curtius重排反应，生成3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺；其中，化合物A为3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸、3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸的盐类衍生物或3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸的酯类衍生物。该方法制备3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺，合成路线短、原料成本低、反应条件温和且产物收率较高，适用于工业化大规模生产。
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