公开(公告)号：CN106083759A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610415303.9

申请日：2016-06-15

Applicant: 上海丸全化学科技有限公司

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D277/46

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及一种芦曲泊帕的全新合成工艺。本发明是由2‑甲氧基‑1,3‑二乙酰基苯为原料，制得中间体3‑(2‑氨基噻唑基‑4‑基)‑2‑甲氧基苯乙酮(4)，再和(E)‑乙基3‑(2,6‑二氯‑4‑(氯甲酰基)苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(5)反应得到关键中间体(E)‑乙基3‑(4‑((4‑(3‑乙酰基‑2‑甲氧基苯基)噻唑基‑2‑基)氨基甲酰基)‑2,6‑二氯苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(6)，关键中间体通过催化还原、卤代反应、水解反应得到目标化合物芦曲泊帕。本发明的原料易得、反应条件温和、操作简便、催化剂具有良好的稳定性和活性、总收率高，便于芦曲泊帕大规模制备和生产。

公开(公告)号：CN106008419A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610415302.4

申请日：2016-06-15

Applicant: 上海丸全化学科技有限公司

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D307/60

CPC classification number: C07D307/60

Abstract: 本发明提供了一种季酮酸的全新合成工艺。本发明是以廉价易得的羟基乙酸酯为起始前驱物，将其与乙酰卤进行反应，得到关键中间体2‑乙酰氧基乙酸酯，然后在碱性条件下进行迪克曼缩合，得到目标产物季酮酸。本发明的原料易得，反应条件温和，操作简便，合成成本低，便于大规模工业化生产。所得最终产物季酮酸纯度和收率高，收率可以达到93%以上。

公开(公告)号：CN106083759B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201610415303.9

申请日：2016-06-15

Applicant: 上海丸全化学科技有限公司

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D277/46

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及一种芦曲泊帕的全新合成工艺。本发明是由2‑甲氧基‑1,3‑二乙酰基苯为原料，制得中间体3‑(2‑氨基噻唑基‑4‑基)‑2‑甲氧基苯乙酮(4)，再和(E)‑乙基3‑(2,6‑二氯‑4‑(氯甲酰基)苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(5)反应得到关键中间体(E)‑乙基3‑(4‑((4‑(3‑乙酰基‑2‑甲氧基苯基)噻唑基‑2‑基)氨基甲酰基)‑2,6‑二氯苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(6)，关键中间体通过催化还原、卤代反应、水解反应得到目标化合物芦曲泊帕。本发明的原料易得、反应条件温和、操作简便、催化剂具有良好的稳定性和活性、总收率高，便于芦曲泊帕大规模制备和生产。

公开(公告)号：CN106008419B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201610415302.4

申请日：2016-06-15

Applicant: 上海丸全化学科技有限公司

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D307/60

Abstract: 本发明提供了一种季酮酸的合成工艺。本发明是以廉价易得的羟基乙酸酯为起始前驱物，将其与乙酰卤进行反应，得到关键中间体2‑乙酰氧基乙酸酯，然后在碱性条件下进行迪克曼缩合，得到目标产物季酮酸。本发明的原料易得，反应条件温和，操作简便，合成成本低，便于大规模工业化生产。所得最终产物季酮酸纯度和收率高，收率可以达到93％以上。