公开(公告)号：CN108383790B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201711252565.9

申请日：2017-12-01

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  王翰 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科

IPC: C07D231/14 ,  A01N47/32 ,  A01N47/28 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与N‑Boc‑乙二胺反应制得中间体（2‑（1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基）乙基）氨基甲酸叔丁酯，中间体再与三氟乙酸反应制得N‑（2‑氨基乙基）‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，N‑（2‑氨基乙基）‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺与不同取代基的异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性，抑制率高达85%；本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN111423388A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010355821.2

申请日：2020-04-29

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  陈委婷 ,  余玮 ,  康胜杰 ,  蔡彭鹏 ,  武宏科 ,  翁建全 ,  谭成侠

IPC: C07D241/44 ,  A01N43/60 ,  A01P13/00 ,  A01P7/04 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了一种7-甲氧基-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物及其制备方法与应用，7-甲氧基-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，R为取代C1-C3烷基或C2-C6烯基；其中取代C1-C3烷基的取代基为C6-C10芳基、取代C6-C10芳基、五元含氮芳杂环、卤素取代的五元含氮芳杂环或氰基；所述取代C6-C10芳基的芳环上的取代基为氰基、C1-C6烷基或卤素。本发明7-甲氧基-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的制备方法简单、操作方便、反应条件温和，本发明式（Ⅰ）所示化合物为具有优异除草活性、杀虫活性、杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN108863935B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810997254.3

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 王翰 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科 ,  刘幸海

IPC: C07D231/14 ,  A01N47/34 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物在制备除草剂中的应用。它以生菜(Lettuce)、剪股颖(Agrostis)的种子为试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干。样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液，后经生物测定，得出所述化合物具有较好的除草活性，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN108084092B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201711252582.2

申请日：2017-12-01

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  王翰 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科

IPC: C07D231/14 ,  A01N47/32 ,  A01N47/28 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与N‑Boc‑乙二胺反应制得（2‑（1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基）乙基）氨基甲酸叔丁酯，（2‑（1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基）乙基）氨基甲酸叔丁酯与三氟乙酸反应制得N‑（2‑氨基乙基）‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，N‑（2‑氨基乙基）‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺与不同取代基的苯基异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺衍生物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性，抑制率高达86.5%；本发明所述化合物为具有杀菌活性的化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN108117519B

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201711250599.4

申请日：2017-12-01

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  王翰 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科

IPC: C07D231/14 ,  A01N47/34 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与三乙胺反应制得中间体乙基（1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑4‑羰基）甘氨酸乙酯；中间体与80%水合肼反应制得中间体N‑（2‑肼基‑2‑氧代乙基）‑1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，中间体与不同取代基的异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性，抑制率高达85%；本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN110642782A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201911024351.5

申请日：2019-10-25

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  余玮 ,  汪乔 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科

IPC: C07D213/82 ,  A01N43/16 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物及其制备方法和应用，所述(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中：R为吡啶基、卤素取代的吡啶基、苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、C1~C4烷基、C1~C4卤代烷基、C1~C4烷氧基或硝基。本发明的(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的制备方法简单，在50ppm的有效浓度下，对油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌和苹果轮纹病菌均有较好的杀菌活性，本发明提供了一种具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN110615764A

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201911025678.4

申请日：2019-10-25

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  余玮 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科

IPC: C07D231/14 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种N-(2-苯甲酰胺)-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。N-(2-苯甲酰胺)-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物，即N-(2-苯甲酰胺)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物，其结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中：R为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。本发明公开的N-(2-苯甲酰胺)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物为具有杀菌活性的新化合物，其在50ppm浓度下对水稻纹枯病菌有较好的抑制率，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN110407767A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910792561.2

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  叶飞霞 ,  朱亚波 ,  谭成侠

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环结构的Stilbene类似物及其合成方法和应用，含噻唑环结构的Stilbene类似物的结构式如式（I）所示： 式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代、二取代或不被取代；n为0~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2时，表示苯环上的H被取代基R二取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C3的卤代烷基、C1~C3的烷氧基或卤素。本发明提供的含噻唑环结构的Stilbene类似物的制备过程简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110407766A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910791627.6

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  孔瑶蕾 ,  温亚龙 ,  谭成侠

IPC: C07D277/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了2-取代苯基-3-(1-金刚烷甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物及其合成方法和应用，2-(取代苯基)-3-(1-金刚烷甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物的结构式如式（I）所示： 式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或不被取代；n为0~1的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；所述取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C2的烷氧基、C1~C4的卤代烷基、卤素或羟基。本发明的2-(取代苯基)-3-(1-金刚烷甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物的制备过程简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105837517B

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201610217353.6

申请日：2016-04-07

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  翟志文 ,  沈钟华 ,  汪乔 ,  孙召慧 ,  翁建全 ,  谭成侠

IPC: C07D239/47 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种新型含羟基嘧啶的酰肼衍生物及其制备方法与应用，含羟基嘧啶的酰肼衍生物即2‑((2‑(二乙氨基)‑6‑甲基嘧啶‑4‑基)氧基)乙酰肼衍生物，本发明其原料简单易得、制备方法简单、后处理方便，得到的产物为具有杀虫活性的新化合物，特别是对防治埃及伊蚊有明显的效果，为新农药的研发提供了基础。