公开(公告)号：CN109575034A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811576551.7

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺、苯甲酰甲酸为原料，经过酰基化/环化反应得到6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明方法合成手段新颖，避免了碱等添加剂的使用，反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，在药物的研发及天然产物的合成中具有广泛的用途。

公开(公告)号：CN109575033A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811576550.2

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建6-(2-甲基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和2-甲基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(2-甲基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503597A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576534.3

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-(4-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-甲氧基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(4-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503595A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576524.X

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建10-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得10-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109369560A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811341587.7

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（3-氯苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以3-氯苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（3-氯苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109336841A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811342126.1

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-硝基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对硝基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-硝基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109293594A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811341589.6

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-甲氧基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对甲氧基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-甲氧基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109251185A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201811341557.6

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-苯基-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-苯基-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109232461A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811341548.7

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（2-甲苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以2-甲基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（2-甲苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。