复方丹参滴丸在制备治疗原发性高血压病药物中的应用

    公开(公告)号:CN1337256A

    公开(公告)日:2002-02-27

    申请号:CN01126819.0

    申请日:2001-09-20

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医药领域,具体涉及复方丹参滴丸在制药领域中的新用途。本发明选用人类原发性高血压病的动物模型SHR,在其清醒状态下连续观察复方滴丸对其血压和心率以及对心室乳头肌收缩力的影响,实验结果证实本发明可明显地使原发性高血压大鼠的血压下降,而对心肌收缩能力则无明显的抑制作用。本发明可用于抗高血压,并可治疗原发性高血压病,尤其适宜于在降压治疗中不希望心肌收缩力受到影响的群体中使用。本发明的新用途为传统中药复方丹参滴丸扩展了适应症。

    益母草碱在制备痤疮治疗药物中的用途

    公开(公告)号:CN112007022B

    公开(公告)日:2022-11-18

    申请号:CN201910475030.0

    申请日:2019-05-31

    Abstract: 本发明属于中药现代化制药领域,涉及中草药益母草中的活性单体益母草碱及其在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备痤疮治疗药物组合物中的应用。本发明通过琼脂稀释法检测益母草碱的体外抗菌活性,结果显示益母草碱能够抑制痤疮丙酸杆菌的增殖;通过痤疮丙酸杆菌诱导的痤疮体外炎症模型检测益母草碱的抗炎作用,结果显示益母草碱能抑制炎症介质的表达,抑制TLR2的表达,抑制NLRP3炎症小体及其相关分子的表达,从而发挥抗炎作用;实验证实,所述的益母草碱对痤疮丙酸杆菌具有抑制作用,对痤疮丙酸杆菌诱导的炎症反应具有抑制作用,可用于制备痤疮治疗药物。

    炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108066286B

    公开(公告)日:2021-06-29

    申请号:CN201610990304.6

    申请日:2016-11-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分,加入载体材料,采用薄膜水化法制备炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体,可制成注射剂。本发明解决了炔丙基半胱氨酸(SPRC)在体内溶出快、吸收快、消除快,疗效维持时间较短,须多次给药维持体内有效血药浓度的难题,本发明的炔丙基半胱氨酸缓释纳米粒长循环脂质体能够提高心衰大鼠的心功能,减小心肌梗死的面积,对于心衰的保护效果有明显的提高。

    炔丙基半胱氨酸在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN109419794B

    公开(公告)日:2021-05-04

    申请号:CN201710780590.8

    申请日:2017-09-01

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC,S‑propargyl‑cysteine)在制备治疗血液系统肿瘤药物中的用途。本发明通过体外T淋巴细胞和淋巴瘤细胞培养实验,检测SPRC处理对癌细胞的细胞活力的影响,结果显示,所述的SPRC能降低细胞存活率,促进细胞凋亡,抑制细胞周期的S期阻滞;可提高凋亡促进蛋白caspase3的细胞活力,实验结果表明,所述的炔丙基半胱氨酸对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用,所述的SPRC可制成治疗药物用于治疗血液系统肿瘤。

    JMJD3抑制剂GSK-J1 HCL在制备治疗心肌纤维化药物中的用途

    公开(公告)号:CN112641790A

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN201910955930.5

    申请日:2019-10-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及化合物GSK‑J1 HCL在制药中的新用途,具体涉及组蛋白去甲基酶JMJD3抑制剂GSK‑J1 HCL在制备治疗心肌纤维化药物中的用途。本发明通过建立的小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和Ang II诱导NRCFs的体外心肌纤维化模型实验,结果表明GSK‑J1 HCL通过抑制JMJD3的表达降低胶原含量,减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用。所述化合物GSK‑J1 HCL(C22H23N5O2.HCL)及其相关抑制剂可用于制备防治心肌纤维化疾病的药物。

    益母草碱在制备痤疮治疗药物中的用途

    公开(公告)号:CN112007022A

    公开(公告)日:2020-12-01

    申请号:CN201910475030.0

    申请日:2019-05-31

    Abstract: 本发明属于中药现代化制药领域,涉及中草药益母草中的活性单体益母草碱及其在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备痤疮治疗药物组合物中的应用。本发明通过琼脂稀释法检测益母草碱的体外抗菌活性,结果显示益母草碱能够抑制痤疮丙酸杆菌的增殖;通过痤疮丙酸杆菌诱导的痤疮体外炎症模型检测益母草碱的抗炎作用,结果显示益母草碱能抑制炎症介质的表达,抑制TLR2的表达,抑制NLRP3炎症小体及其相关分子的表达,从而发挥抗炎作用;实验证实,所述的益母草碱对痤疮丙酸杆菌具有抑制作用,对痤疮丙酸杆菌诱导的炎症反应具有抑制作用,可用于制备痤疮治疗药物。

    益母草碱在制备改善不孕症妊娠结局的药物中的用途

    公开(公告)号:CN111374967A

    公开(公告)日:2020-07-07

    申请号:CN201811642703.9

    申请日:2018-12-29

    Abstract: 本发明属中药现代化制药领域,涉及特异单体益母草碱在制备改善不孕症妊娠结局的药物中的用途,通过EMS造模期同时给予腹腔注射益母草碱能显著降低异位灶的体积与重量,抑制局部纤维化、侵袭与转移的同时可明显提高EMS模型小鼠的受孕率。益母草碱通过诱导内异灶内膜基质细胞凋亡抑制其增殖与侵袭;调节异位灶局部雌孕激素受体表达平衡及活化EMS模型盆腹腔免疫细胞,增强其吞噬杀伤功能;同时逆转EMS模型小鼠蜕膜化不良,对人EMS患者异位病灶ESC的生长、侵袭及雌孕激素受体的表达有类似作用;且不影响正常育龄女性在位子宫内膜ESC生长、活力、激素受体表达及蜕膜化进程及人早孕胚胎滋养细胞的增殖、凋亡与细胞活力;可制备EMS合并不孕症患者的有效防治药物。

    化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN108721294B

    公开(公告)日:2020-06-09

    申请号:CN201710279295.4

    申请日:2017-04-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途,具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF‑β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验,结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量,减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用,所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。

    硫化氢和一氧化氮联合供体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN106432123B

    公开(公告)日:2018-12-11

    申请号:CN201510475084.9

    申请日:2015-08-05

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,具体涉及硫化氢和一氧化氮联合供体ZYZ‑803及其在制备促进内皮细胞增殖和内皮细胞依赖的血管舒张制剂中的用途。本发明通过体外和体内实验证明了ZYZ‑803能促进内皮细胞的增殖和内皮依赖的血管舒张,效果比单独给予硫化氢供体或一氧化氮供体药物显著;所述的ZYZ‑803通过激活胱硫醚γ裂解酶和内皮型一氧化氮合酶提高体内的硫化氢和一氧化氮的含量,进而调节第二信使环磷酸鸟苷来传递信号提高蛋白激酶G(PKG)活性,激活细胞外调节蛋白激酶(ERK)和p38活性促进内皮细胞的增殖,通过ATP敏感性钾通道(KATP)促进血管舒张。因此,ZYZ‑803可作为治疗药物应用于缺血性心脏病和高血压等。

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