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公开(公告)号:CN112899199A
公开(公告)日:2021-06-04
申请号:CN202110227667.5
申请日:2021-03-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及微生物学和药学领域,公开了一种小单孢菌TMD166及其应用,更具体地,公开了一种小单孢菌TMD166及其产生的新型硫肽类抗生素的制备方法和应用。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)TMD166,其保藏编号为CGMCC NO.21622。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)的发酵液中包含一种新型硫肽类抗生素—玄奘米星(Xuanzangmicin),该化合物具有很好的抗细菌活性,作为一个新的人或畜抗感染药物有着较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN106316876B
公开(公告)日:2018-04-27
申请号:CN201510369945.5
申请日:2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C233/11 , C07C231/02 , C07C233/22 , C07D263/20 , C07D261/04 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供一种新型β‑羰基丙烯酰胺类化合物,结构如式(I)所示。该类化合物具有抗结核分枝杆菌(包括多重耐药结核分枝杆菌)活性,因而有望开发成为一类具有潜力的新型抗结核药物。
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公开(公告)号:CN107892689A
公开(公告)日:2018-04-10
申请号:CN201711218789.8
申请日:2017-11-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
CPC classification number: C07D455/03
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途,该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物,其中, 表示单键或双键;X为阴离子;m=0或1;Q为N或N+;R为OR1、NHR2或氧代;本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性;
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公开(公告)号:CN106986852A
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:CN201710238171.1
申请日:2017-04-13
Applicant: 暨南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/82 , A61K31/352 , A61P31/04
CPC classification number: C07D311/82
Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示,是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性,且对真核细胞毒性很低,预示它具有良好的药用前景,可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R,余量为药用辅料或其它可配伍的药物;所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号:CN106316876A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201510369945.5
申请日:2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C233/11 , C07C231/02 , C07C233/22 , C07D263/20 , C07D261/04 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供一种新型β-羰基丙烯酰胺类化合物,结构如式(I)所示。该类化合物具有抗结核分枝杆菌(包括多重耐药结核分枝杆菌)活性,因而有望开发成为一类具有潜力的新型抗结核药物。
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公开(公告)号:CN103980285A
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201410251105.4
申请日:2014-06-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D493/04 , C12P17/18 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P31/04 , C12R1/465
CPC classification number: C07D493/04 , C12P17/181
Abstract: 本发明提供一种吡喃萘醌类抗生素,其为霞客霉素A:1-甲基-9-羟基-6-(6’-甲基-5’-羟基-3,4-二氢吡喃)-萘并[2,3-c]呋喃并[4,5-e]2,3-二氢吡喃-5,10,12-三酮。本发明还提供一种所述的吡喃萘醌类抗生素的制备方法:首先发酵培养保藏编号为CGMCC NO.9262的链霉菌菌株Streptomyces sp.cc8-201,收获发酵物;然后从发酵物中提取、分离吡喃萘醌类抗生素化合物。本发明提供的化合物是一个新型PNQs类抗生素—霞客霉素A,经体外生物活性测定证明,该化合物具有较好的抗细菌活性以及抗肿瘤作用,作为一个新的抗感染药物、抗肿瘤药物有着较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN102816067A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201110153640.2
申请日:2011-06-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C69/736 , C07C67/08 , C07C69/73 , C07C235/34 , C07C231/02 , A61K31/235 , A61K31/222 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P31/04 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物,其为具有式I所示结构的化合物:其中,R1为C1~C8烷基、被卤素或羟基取代的C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C9烷酰基或C6~C9芳酰基;R2为C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C8烷氨基或C6~C8芳氨基。本发明的优点在于,本发明的4-羟基苯酰丙烯酸衍生物具有对结核分枝杆菌蛋白激酶PknB的抑制活性,能够抑制结核分枝杆菌,包括多重耐药的结核分枝杆菌;还能够抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌等多种耐药性革兰氏阳性菌,与已有的抗生素无交叉耐药性,具有良好的抗菌效果。
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公开(公告)号:CN119661632A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202411808289.X
申请日:2024-12-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了新硫肽类抗生素玄奘米星B及其制备和应用。玄奘米星B为小单孢菌TMD166的次级代谢产物,为新型硫肽类抗生素,该化合物具有很好的抗细菌活性,对革兰氏阳性菌如葡萄球菌(耐β‑内酰胺抗生素的菌株),肠球菌(耐万古霉素的菌株)有较强体外抗菌活性,MIC值在0.25‑8μg/ml范围内。玄奘米星B作为一种新的抗感染药物具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN116144503B
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202211291210.1
申请日:2022-10-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N1/14 , C07D311/86 , C12P17/06 , A61K31/352 , A61K36/062 , A61P31/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种Subplenodomus属真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株Subplenodomus属真菌,并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物,特别是对耐药菌株也具有强抑菌活性,具有非常好的应用前景和研发价值,为后续抗菌药物研发提供了基础。
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公开(公告)号:CN115184516B
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202110358240.9
申请日:2021-04-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供了一种快速检测肠杆菌β‑内酰胺酶的方法,以检测肠杆菌科细菌产生的碳青霉烯酶(IMP、VIM、OXA)、超广谱β‑内酰胺酶(TEM和CTX‑M)和AmpC(CMY‑2)。所述方法包括挑取单个菌落分散在缓冲液中,超声处理后经超滤离心,然后用胰蛋白酶进行膜上酶切,得到肽段;基于特异性肽段及同位素标记的特异性肽段的信息建立PRM(parallelreaction monitoring)靶向蛋白组方法,采用纳升液相及高分辨质谱联用检测肽段;用Skyline软件处理数据,根据所得参数判断β‑内酰胺酶是否阳性。
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