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公开(公告)号:CN1876666A
公开(公告)日:2006-12-13
申请号:CN200610027407.9
申请日:2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称手性二茂钌配体及其合成方法。本发明包括六步反应:(1)双聚环戊二烯为起始原料,经解聚后得到环戊二烯;(2)环戊二烯与三氯化钌反应得到二茂钌;(3)二茂钌经过插羧得到1,1’-二羧基二茂钌;(4)1,1’-二羧基二茂钌与草酰氯在二氯甲烷中反应得1,1’-二氯羰基二茂钌;(5)1,1’-二氯羰基二茂钌经与β-氨基醇反应得到酰胺类化合物,直接与甲烷基磺酰氯反应一锅法到1,1’-二噁唑啉二茂钌;(6)1,1’-二噁唑啉二茂钌在-78℃条件下与仲丁基锂反应后再与二苯基氯化磷反应得C2-对称1,1’-二噁唑啉2,2’-二苯基膦基二茂钌。本发明制得的配体可应用于各种金属催化的不对称反应中,具有很高的反应活性和立体选择性,其结构式如图。
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公开(公告)号:CN1752090A
公开(公告)日:2006-03-29
申请号:CN200510030660.5
申请日:2005-10-20
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D519/00
Abstract: 一种医药技术领域的尔他培南钠盐的制备方法,包括以下两步反应:(1)由[4R,5S,6S,8R]-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S,4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-羟基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷-4-基硫醇制得脱保护前体;(2)上一步反应体系未经分离,直接以以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得尔他培南钠盐。本发明具有如下优点:1]在保持收率的同时,大大降低了成本,简化了操作;2]使用结晶精制法,易于工业化生产;3]原料来源方便,提高收率、降低成本;4]所需试剂价格低廉,并对环境友好。目标化合物的结构式如上。
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