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公开(公告)号：CN105688999B
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201610138918.1
申请日：2016-03-13
Applicant: 河南师范大学
IPC: B01J31/22 , C07D249/06 , C07D249/04
CPC classification number: Y02P20/544 , Y02P20/584
Abstract: 本发明公开了一种乙酰丙酮铜（II）在超临界二氧化碳介质中催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，具体步骤为：以叠氮化合物和端基炔类化合物为原料，以乙酰丙酮铜（II）为催化剂，以超临界二氧化碳为反应介质，控制超临界反应釜内压力为110bar，温度为30℃搅拌反应完全，反应体系加乙酸乙酯后离心，离心所得固体用乙酸乙酯清洗得到的乙酰丙酮铜（II）催化剂重复循环使用，上清液旋转蒸去溶剂乙酸乙酯得到目标产物1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明所用的催化剂便宜，制备方法简单，催化效率高，而且可以重复利用，可再生，再生的催化剂仍然具有较高的催化活性，产物的收率与再生前的催化剂相当。
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公开(公告)号：CN108226074A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201711433046.2
申请日：2017-12-26
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明公开一种基于碳点‑血红素模拟过氧化物酶复合纳米材料，通过此纳米材料建立了可见和荧光双通道可视化检测过氧化氢、葡萄糖和黄嘌呤的方法。此方法通过碳点‑血红素过氧化物模拟酶催化过氧化氢氧化苯酚与4‑氨基安替比林，形成稳定的红色显色产物，该显色产物的最大吸收峰为505 nm；同时，该碳点‑血红素纳米材料在激发波长为480 nm处，发射光谱为540 nm处的反应液的荧光发生淬灭。因此，显色产物在505 nm处吸光度以及在发射光谱为540 nm处的荧光猝灭信号分别与过氧化氢、葡萄糖和黄嘌呤在1.7×10‑7‑2×10‑4 M、1.7×10‑7‑1.3×10‑4 M和3.3×10‑6‑3.3×10‑5 M范围内呈线性关系。
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公开(公告)号：CN107669626A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710782782.2
申请日：2017-09-03
Applicant: 河南师范大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D519/00 , A61K47/55
Abstract: 本发明公开了一种高载药量的还原敏感的药物传递系统的制备方法及其应用，属于生物医药及纳米医药技术领域。本发明的技术方案要点为：将2,2-二羟乙基二硫化物通过碳酸酯键与喜树碱键合构建还原敏感性的喜树碱二聚体，其次利用透析法将喜树碱二聚体包封到两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-聚己内酯中制得高载药量的还原敏感的药物传递系统，其中喜树碱二聚体的结构式为：本发明还具体公开了该高载药量的还原敏感的药物传递系统在制备具有缓控释和靶向性抗癌药物中的应用。本发明的药物传递系统与喜树碱传递系统相比，其载药量由1％提到到12.6％，并且该药物传递系统具有还原敏感性、良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力。
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公开(公告)号：CN107596380A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710782790.7
申请日：2017-09-03
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚乙二醇-聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药及其制备方法和应用，属于生物医用高分子材料及其作为药物载体的应用技术领域。本发明的技术方案要点为：基于聚乙二醇-聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药，其特征在于其结构式如下：其中mPEG的分子量为5000，m与n的比值为1:1-8。本发明还具体公开了该基于聚乙二醇-聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药的制备方法及其在制备刺激响应性及靶向性抗癌药物中的应用。本发明的喜树碱前药具有良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力，基于聚乙二醇-聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药结构合理明确，对药物的键合效率高，合成条件不苛刻，制备过程简单。
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公开(公告)号：CN106749159A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610987261.6
申请日：2016-11-10
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D319/06 , C08G63/64
CPC classification number: C07D319/06 , C08G63/64
Abstract: 本发明公开了一种5‑炔丙氧基‑三亚甲基碳酸酯及其制备方法和应用，属于生物可降解医用材料技术领域。本发明的技术方案要点为：5‑炔丙氧基‑三亚甲基碳酸酯，其结构式为。本发明还公开了该5‑炔丙氧基‑三亚甲基碳酸酯的制备方法及其在合成生物可降解聚合材料或侧链修饰的生物可降解聚合材料中的应用。本发明首次以5‑炔丙氧基‑三亚甲基碳酸酯为单体合成了具有良好生物相容性的多功能化生物可降解/可吸收聚碳酸酯，该聚碳酸酯能够通过click反应连接不同的官能团进而实现聚碳酸酯的物理、化学和生物性能的改变，并且可以通过共价键合、物理包埋等方式实现药物分子的载入。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106588788A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610991033.6
申请日：2016-11-11
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D249/06
CPC classification number: C07D249/06
Abstract: 本发明公开了一锅两步法合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，将碘代芳基类化合物、叠氮化钠、1,8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑烯和催化剂碘化亚铜加入到装有溶剂二甲基亚砜的反应容器中，将反应混合物于95℃搅拌反应，TLC跟踪检测至反应完全，待反应降至室温，向反应容器中加入苯乙醛类化合物或端基炔类化合物，反应结束后，向反应混合物中加入水和氨水，然后用二氯甲烷萃取3次，再用饱和食盐水洗1次，干燥，抽滤，旋除溶剂，柱层析纯化得到目标产物。本发明工艺简单，操作方便，反应条件温和，反应时间较短且目标产物收率较高。
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公开(公告)号：CN105136921B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201510497319.4
申请日：2015-08-14
Applicant: 河南师范大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种测定(4R,6R)-6-胺乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯含量的方法。本发明是将ATS-9用1,2-二氯乙烷稀释，采用Agilent DB-624毛细管气相色谱柱，氢火焰离子化检测器，设定适当的程序升温、汽化室温度和检测器温度，以氮气作载气，正十六烷为内标物进行检测，根据气相色谱图以内标法计算供试品溶液中ATS-9的含量。本发明可使ATS-9与有关物质及内标物进行有效分离，并且该方法快速、准确、简便且重复性好，为ATS-9质量标准的建立奠定了基础。
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![1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪盐酸盐类化合物及其制备方法](/CN/2015/1/32/images/201510160128.jpg)
公开(公告)号：CN104761514B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510160128.9
申请日：2015-04-08
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D285/24
Abstract: 本发明公开了一种1,1‑二氧代‑4H‑苯并[1,2,4]‑噻二嗪盐酸盐类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域，本发明的技术方案要点为：1,1‑二氧代‑4H‑苯并[1,2,4]‑噻二嗪盐酸盐类化合物，具有如下结构：，其中R为H、‑CH3或‑C2H5。本发明还公开了该1,1‑二氧代‑4H‑苯并[1,2,4]‑噻二嗪盐酸盐类化合物的制备方法。本发明操作简便易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好。
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公开(公告)号：CN104478719B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201510033422.3
申请日：2015-01-23
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C69/716 , C07C67/31
Abstract: 本发明公开了一种4?甲氧基乙酰乙酸甲酯的制备方法，包括以下步骤：在反应釜中加入溶剂四氢呋喃并通入惰性气体，设置反应釜的釜内温度为15?25℃，于搅拌状态下加入工业氢化钠和金属碱性化合物，再加入溶剂四氢呋喃，于20℃以下滴加甲醇和4?氯乙酰乙酸甲酯的混合液反应4?6h，然后升温至20?25℃继续反应4?15h，TLC检测反应完毕，降低体系温度至6?10℃，加入摩尔浓度为2mol/L的盐酸溶液调节体系pH=5?7，静置分层，分液后上层浓缩旋干除去溶剂四氢呋喃，然后通过刮膜式分子蒸馏得到无色产品4?甲氧基乙酰乙酸甲酯。本发明能够在室温下进行反应，并且能够在较低的温度下蒸出产品，直接有效地减少生产过程的危险性和降低产品杂质含量。
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公开(公告)号：CN105753834A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610176056.1
申请日：2016-03-25
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙关键手性中间体的合成方法，属于医药中间体的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：。本发明工艺路线不仅避免了价格昂贵药品(R)?4?溴?3?羟基丁酸乙酯的使用，而且由于手性催化剂的使用使产品的ee值得到有效提高，并且合成方法原料简单易得，路线操作简单，重复性好而且收率很高，适合工业化生产。
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