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公开(公告)号:CN102558018B
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201110440557.3
申请日:2011-12-26
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/20 , C07C313/24 , A61K31/405 , A61K31/225 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用,可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物;对白色念珠菌有很强的协同抑制作用,可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮,静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示,式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2;R’为H、2-NO2、4-NO2;X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。
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公开(公告)号:CN103467380B
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201310456588.7
申请日:2013-09-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22 , A01N47/34 , A01N43/56 , A01P7/04
CPC classification number: A01N43/56 , A01N47/34 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22
Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的一类具有杀虫活性的取代苯基吡唑酰胺衍生物及其制备和应用,通过在现有的吡唑酰胺类化合物基础上,将硝基等取代的苯环引入吡唑环的1位,其中R1、R2、A、Z、R4、R5、R6、R7、R8、R9如说明书中所限定。本发明的技术效果是:不仅改善了原有化合物抗药性,降低了生产成本,而且提高了对某些害虫的杀虫活性,特别对鳞翅目害虫如东方粘虫,小菜蛾等十分有效,是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。(I)。
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公开(公告)号:CN103467380A
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201310456588.7
申请日:2013-09-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22 , A01N47/34 , A01N43/56 , A01P7/04
CPC classification number: A01N43/56 , A01N47/34 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22
Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的一类具有杀虫活性的取代苯基吡唑酰胺衍生物及其制备和应用,通过在现有的吡唑酰胺类化合物基础上,将硝基等取代的苯环引入吡唑环的1位,其中R1、R2、A、Z、R4、R5、R6、R7、R8、R9如说明书中所限定。本发明的技术效果是:不仅改善了原有化合物抗药性,降低了生产成本,而且提高了对某些害虫的杀虫活性,特别对鳞翅目害虫如东方粘虫,小菜蛾等十分有效,是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。(I)。
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公开(公告)号:CN103285004A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201210544533.7
申请日:2012-12-17
Applicant: 中国人民解放军第三○九医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。乙酰羧酸合成酶AHAS可作为抗结核药物的重要新颖靶标酶。本发明提供的取代苯甲酸酯类组合物经过体外AHAS酶活性抑制实验和抗结核活性实验,表现出强烈的AHAS抑制活性和强烈的抑制结核分枝杆菌生长的效果,具有良好的药物应用前景。该组合物药物的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用,其给药途径可为口服、经皮,静脉或肌肉注射。
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公开(公告)号:CN102960358A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210548870.3
申请日:2012-12-17
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种谷子、高粱、糜子除草剂组合物及其田间除草方法,它是以除草剂单嘧磺隆或单嘧磺酯为主体,与三嗪类除草剂进行二元复配的新型复配除草剂。其中,第一活性成分单嘧磺隆或单嘧磺酯,0.1-88%;第二活性成分,1-84%。应用于谷子、高粱、糜子田间除草,既可以进行土壤处理,也可以进行茎叶处理,对谷子安全性大大提高,可以弥补各单剂对某些杂草不敏感的缺点,扩大杀草谱;还可以更好的发挥除草剂的增效作用和提高药效,达到更加理想的防除效果,以利于作物生长。一次性地除草,防除谷子田单子叶和双子叶杂草,解决了谷子、高粱、糜子田整个杂草生长期的问题。
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公开(公告)号:CN102633754A
公开(公告)日:2012-08-15
申请号:CN201210085521.2
申请日:2012-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/28
Abstract: 本发明涉及一种用改性纳米氧化铝催化剂制备高纯度2,5-二氢呋喃的方法,具体是它是在常压下,在改性纳米氧化铝催化剂作用下将1,4-丁烯二醇脱水关环连续反应制备高纯度2,5-二氢呋喃。所说的改性纳米氧化铝为氧化铝颗粒负载锆或镁,负载量为0.5-2.5wt%,反应温度为150-250℃。该方法副产物少,反应收率高(>85%),纯度高(>99%),连续反应,操作简单,易于工业化的实施。
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公开(公告)号:CN102558018A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201110440557.3
申请日:2011-12-26
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/20 , C07C313/24 , A61K31/405 , A61K31/225 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用,可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物;对白色念珠菌有很强的协同抑制作用,可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮,静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示,式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2;R’为H、2-NO2、4-NO2;X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。
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公开(公告)号:CN101243793B
公开(公告)日:2010-08-11
申请号:CN200810052445.9
申请日:2008-03-14
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种乙酰乳酸合成酶AHAS抑制剂化合物,该化合物是吲哚满二酮类化合物(I),其中R1为H或CH3,R2为O或N-OH,R3为F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、NO2、SO3H、OCF3或CF3,R4为F、Cl、Br、I、CH3或OCH3。本发明具有除草活性。特别是该类化合物在对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)有抑制作用,也对油菜根长的生长有抑制,用于设计对环境友好的新型除草剂分子。
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公开(公告)号:CN1315811C
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:CN200310106640.2
申请日:2003-10-16
Applicant: 南开大学
IPC: C07D239/42 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供一种嘧啶衍生物及其制备方法,其为通式(I)所示的嘧啶衍生物以及其非毒性盐、体内可水解酯:式中:R1、R2独立地选自H和酰基;R3选自H和卤原子;R4、R5独立地选自H和卤原子;X独立地选自H、卤原子、SCN、N3、O、S;当X独立地选自O、S时,存在R6取代基,R6表示H、烷基、取代芳基、取代杂芳基、取代稠杂芳基,酰基;可以用于制备药物。
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公开(公告)号:CN1263382C
公开(公告)日:2006-07-12
申请号:CN200410018791.7
申请日:2004-03-25
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及大豆田的田间除草方法,使用有效量的式(I)磺酰脲化合物作为除草剂,在大豆播后苗前土表喷雾或苗后茎叶处理。所述的有效量的活性成分应用于大豆田除草,每亩有效成分1.25-2.5克。它对大豆的安全性高,施药后未见叶片黄化、生长停滞等药害现象,可直接使用于大豆田的田间除草。对小麦、玉米、谷子、棉花、花生等作物均有较好的抗性,可有效避免因药剂的移动和残留对上述作物产生的药害。
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