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公开(公告)号：CN101791412B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201010143722.4
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/522 , C08B37/08 , A61P1/16 , A61P31/20
Abstract: 本发明提供亲水性抗病毒药物阿昔洛韦-壳聚糖-硬脂酸嫁接物，通过阿昔洛韦-丁二酸中间体的合成，有利于靶向载体材料通过化学嫁接对药物的负载，在此基础上采用具有高效细胞摄取和低毒性的壳聚糖硬脂酸嫁接物胶束对分子靶标位于细胞内的抗病毒药物的负载，可大大增加病毒细胞对药物的摄取，以及药物分子靶标部位的药物浓度。增加病毒细胞对药物的摄取，有利于减小药物在正常组织或细胞的分布，降低药物的毒副作用；而药物分子靶标部位的药物浓度的增加，有利于提高抗病毒药物的疗效。本发明的化学结构通式为。
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公开(公告)号：CN101585888B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910100452.6
申请日：2009-07-06
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种葡聚糖脂肪酸嫁接物，葡聚糖的重均分子量为10000Da-4000Da，脂肪酸的接枝率为1～10％。本发明采用具有良好生物相容性的葡聚糖为亲水性材料，利用化学嫁接技术，可控合成两亲性的葡聚糖脂肪酸嫁接物，该嫁接物材料在水性介质中具有自聚集形成聚合物胶团，并具有较低的临界胶团浓度，该葡聚糖脂肪酸嫁接物可以作为药物载体，与抗肿瘤药物组合，应用于抗肿瘤药物组合物的制备，达到控制药物活性组分在生物体内的释放，实现药物的被动靶向，降低药物的毒副作用。本发明的葡聚糖脂肪酸嫁接物的结构式：
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公开(公告)号：CN101357310B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200810120690.9
申请日：2008-09-02
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种超临界流体辅助喷雾制造微粒的设备，由二氧化碳钢瓶、冷却水槽、阀门、柱塞泵、加热器、气液混合室、压力监控、加热套、阀门、喷嘴基座、干燥箱、阀门、恒流泵、溶剂储液罐、加热套、旋风分离器、收集罐、抽气机、空气加热器、超临界二氧化碳储罐、空气过滤器和喷嘴组成。本发明提供的设备可在制备药物微粒或纳米粒，以及含有载体的载药微粒或纳米粒中应用。本发明设计合理，成本低，采用气液混合室与喷嘴的一体化保温设计，可减少二氧化碳与溶剂的混合液喷出时引起的喷嘴降温，可保证喷雾的顺利进行，并减少因温度波动而引起的粒子大小变化，可连续、高效、方便地制备与收集微粒，适合于工业化的连续生产。
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公开(公告)号：CN101829059A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN201010161583.8
申请日：2010-04-30
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种磁性脂质纳米粒，由2.2-5.9％四氧化三铁纳米磁性粉体、4.4-28.6％油酸、66.7-93.4％单甘脂或硬脂酸、0-28.2％疏水性的抗肿瘤药物组成，采用常温为液态的脂质材料油酸为表面活性剂，制备稳定的四氧化三铁纳米分散液，并进一步将溶有脂质材料的有机溶剂注入到经油酸稳定的四氧化三铁纳米分散液，制备磁性脂质纳米粒。该制备方法简单快速，并保证每个脂质纳米粒均包含有四氧化三铁纳米磁性粉体。在脂质材料的有机溶剂中加入疏水性的药物，可制备得到含有药物的磁性脂质纳米粒。该磁性脂质纳米粒可进一步应用于磁共振成像和抗肿瘤药物的靶向治疗。
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公开(公告)号：CN101148483B
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200710156549.X
申请日：2007-11-08
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种叶酸修饰的壳寡糖-硬脂酸嫁接物，具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性，1mg/ml的壳寡糖-脂肪酸嫁接物水溶液，可形成粒径为5～1000nm、zeta电位为5～80mV的胶团。叶酸修饰的壳寡糖-硬脂酸嫁接物的临界胶团浓度位于0.001～0.1mg/ml之间，明显低于一般表面活性剂的临界胶团浓度，当胶团遇到体液被稀释时，可以继续保持胶团的结构，表明叶酸修饰的壳寡糖-硬脂酸嫁接物胶团适宜作为药物的载体使用。本发明提供的壳寡糖-硬脂酸嫁接物胶团作为叶酸配体靶向载体在抗肿瘤治疗中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100569802C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200710069117.5
申请日：2007-05-29
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供壳寡糖-脂肪酸嫁接物，其具有代表性的结构通式为：(见右式)其中R为烷基链，碳链数为12～22；n，x，y为聚合度；壳寡糖的分子量为1～100kDa，脱乙酰度为70-100%；壳寡糖链上的部分自由氨基被烷基取代，取代度为1～90%。通过利用壳聚糖的降解产物、低分子量壳聚糖(壳寡糖)，进行烷基化修饰，通过对烷基化修饰壳寡糖合成方法的改进，合成了具有特殊结构的壳寡糖-脂肪酸嫁接物。该嫁接物所形成的嫁接物胶团，是一种具有优良亚细胞器靶向的微粒载体，可应用于载体本身在细胞内各个细胞器的靶向分布研究；探索大分子物质进入细胞的途径和机制；为开拓亚细胞器靶向药物的制备，提供理论与技术基础。
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公开(公告)号：CN100560586C
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200710070005.1
申请日：2007-07-13
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D475/04 , A61K9/127 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种叶酸烷基化衍生物，具体为叶酸的硬脂胺衍生物I和叶酸的硬脂酸衍生物II，由叶酸的氨基与硬脂酸的羧基，或叶酸的羧基与硬脂胺的氨基的耦合反应合成得到。本发明提供的叶酸烷基化衍生物可制备叶酸修饰的脂质纳米粒，从而达到脂质纳米粒的叶酸修饰目的，通过该衍生物中的烷基链与类脂材料的亲和性，并通过肿瘤细胞表面过度表达的叶酸受体介导途径，加速脂质纳米粒的细胞摄取，从而提高脂质纳米粒抗肿瘤给药系统的抗肿瘤靶向，从而可在制备叶酸修饰的负载抗肿瘤药物固体脂质和纳米结构脂质载体给药系统中的应用。本发明化合物的结构式为。
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公开(公告)号：CN101564539A
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200910098973.2
申请日：2009-05-25
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供壳寡糖脂肪酸嫁接物键合阿霉素前体药物，将盐酸阿霉素溶于二甲基亚砜，加三乙胺搅拌，产物溶于吡啶；另将顺乌头酸酐溶于二氧己烷，滴加到阿霉素溶液中，搅拌，萃取，离心，沉淀物分散于水中，冷冻干燥，得阿霉素－顺乌头酸中间体；将壳寡糖脂肪酸嫁接物溶于水，另取霉素－顺乌头酸中间体加入二甲基亚砜溶液，滴加到嫁接物水溶液中，搅拌，透析，冷冻干燥即得，其中壳寡糖分子量1～200kDa，脱乙酰度为70％－100％，脂肪酸的碳链长度C12－C22，氨基取代度1％～50％。阿霉素与壳寡糖脂肪酸嫁接物化学键合后，具有显著的抗肿瘤治疗活性，并可逆转肿瘤细胞的耐药性，可在逆制备抗肿瘤和逆转肿瘤细胞耐药性药物中应用。
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公开(公告)号：CN101357310A
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200810120690.9
申请日：2008-09-02
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种超临界流体辅助喷雾制造微粒的设备，由二氧化碳钢瓶、冷却水槽、阀门、柱塞泵、加热器、气液混合室、压力监控、加热套、阀门、喷嘴基座、干燥箱、阀门、恒流泵、溶剂储液罐、加热套、旋风分离器、收集罐、抽气机、空气加热器、超临界二氧化碳储罐、空气过滤器和喷嘴组成。本发明提供的设备可在制备药物微粒或纳米粒，以及含有载体的载药微粒或纳米粒中应用。本发明设计合理，成本低，采用气液混合室与喷嘴的一体化保温设计，可减少二氧化碳与溶剂的混合液喷出时引起的喷嘴降温，可保证喷雾的顺利进行，并减少因温度波动而引起的粒子大小变化，可连续、高效、方便地制备与收集微粒，适合于工业化的连续生产。
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公开(公告)号：CN101314622A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200810062648.6
申请日：2008-06-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种水杨酸－g－壳寡糖接枝物及其合成方法，所述水杨酸－g－壳寡糖接枝物的结构通式如式(I)所示。所述水杨酸－g－壳寡糖接枝物通过壳寡糖和水杨酸接枝聚合得到，所述壳寡糖的分子量为1～100kDa，脱乙酰度为70～100％，所述水杨酸－g－壳寡糖接枝物中壳寡糖链上的部分氨基被水杨酰基取代，胺基取代度为1～80％。本发明所述水杨酸－g－壳寡糖接枝物的合成方法简单，后处理容易，制备得到的水杨酸－g－壳寡糖接枝物，以向水性化合物水杨酸为疏水性部分，以壳寡糖为亲水性部分，在水性介质中，能通过自聚集形成水杨酸－g－壳寡糖胶团，可作为水难溶性药物的载体，将大大丰富给药手段、提高疗效。
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