公开(公告)号：CN106831760B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201510884059.6

申请日：2015-12-04

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陈程 ,  孟庆义 ,  张喜全

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体而言，本发明涉及一种利奥西呱(Riociguat)的制备方法，该方法以式2化合物为原料，在甲基化试剂Me‑X和碱的存在下于溶剂中反应得到利奥西呱。该方法避免使用NaH或LiHMDS等价格昂贵、不易保存和使用的碱，反应结果显示收率明显提高，产物杂质含量显著降低，适合工业化使用。

公开(公告)号：CN107137374B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201710478333.9

申请日：2012-06-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 晏彩霞 ,  张来芳 ,  吴秀兰 ,  吴蓓静 ,  隋姗姗 ,  万顺之 ,  周浩 ,  陈智林 ,  戴峻 ,  徐中南 ,  张喜全

IPC: A61K9/48 ,  A61K31/473 ,  A61P1/08

Abstract: 本发明涉及一种帕洛诺司琼的固体药物组合物，其包括帕洛诺司琼或其可药用盐和药学上可接受的赋形剂，其中不含粘合剂。

公开(公告)号：CN110945002A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC: C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

Abstract: 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I-A)或式(I-B)所示的结构，所提供的式(I-A)化合物、式(I-B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN110938095A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201910892562.4

申请日：2019-09-20

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 刘相奎 ,  黄婧 ,  朱雪焱 ,  徐宏江 ,  张喜全 ,  葛兴枫 ,  卢丹丹 ,  赵烨 ,  顾红梅

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/685 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

Abstract: 本申请涉及一种新型替诺福韦混合酯-酰胺前药或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有这些前药化合物的药物组合物，及其在制备用于治疗病毒感染例如乙型肝炎病毒(HBV)或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物的用途。

公开(公告)号：CN110669087A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910583080.0

申请日：2019-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海多米瑞生物技术有限公司

Inventor： 冯军 ,  东圆珍 ,  张喜全 ,  张金华 ,  赵文杰 ,  徐宏江 ,  朱冰

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及两性霉素B肽衍生物及其制备方法。本发明两性霉素B肽衍生物以R2-AEEAc-OH为原料，采用固相合成的方式，合成R2-(AEEAc)n-OH系列化合物，然后通过酰胺键与两性霉素B进行偶联，最后脱除氨基保护基，再经过纯化获得。相比两性霉素B，本发明化合物具有溶解性高，毒性低的特点，抗菌效果良好。

公开(公告)号：CN110461855A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201880017090.1

申请日：2018-02-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 熊剑 ,  谢程 ,  陈新海 ,  徐雄彬 ,  张雪瑾 ,  龚珍 ,  黎健 ,  陈曙辉 ,  张爱明 ,  江竹莲 ,  张喜全 ,  田心

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体或其几何异构体，以及其在制备用于治疗或预防多发性骨髓瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110339195A

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201910257334.X

申请日：2019-04-01

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 杨玲 ,  王善春 ,  张喜全 ,  徐宏江 ,  陆萌英 ,  杜桂芳 ,  董政 ,  陆莹 ,  董金珂 ,  王训强 ,  江海 ,  杨朝强 ,  张弛

IPC: A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种用于治疗胆管癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺在治疗胆管癌中的用途：

公开(公告)号：CN110283161A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910731904.4

申请日：2016-07-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

Inventor： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。

公开(公告)号：CN106137951B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201510186083.2

申请日：2015-04-17

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  东南大学

Inventor： 张喜全 ,  顾宁 ,  陈博 ,  刘彦龙 ,  张焕青 ,  刘飞 ,  董平

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/26 ,  A61K33/26 ,  A61P7/06 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明涉及一种菲立莫妥注射液及其制备方法，所述菲立莫妥注射液为注射胶体水溶液，其包括菲立莫妥、甘露醇、和注射用水，并且其粒径分布系数(PDI)在0.21以下。本发明的制备方法简单易操作，便于工业化生产，且制得的注射液中菲立莫妥胶体粒径更均一。

公开(公告)号：CN109694353A

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201710989552.3

申请日：2017-10-23

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王华 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  易岩

IPC: C07D235/16

CPC classification number: C07D235/16

Abstract: 本发明提供一种高纯度盐酸苯达莫司汀中间体的制备方法，该中间体为5-氨基-1-甲基-1H-2-苯并咪唑丁酸乙酯，该制备方法的特征在于使用甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂。本发明提供的制备方法能有效降低还原反应产生的杂质，从而获得纯度高的中间体和最终产品盐酸苯达莫司汀，同时降低工业纯化的难度。