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公开(公告)号:CN104817599B
公开(公告)日:2018-02-27
申请号:CN201510126029.9
申请日:2015-03-20
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5‑羟基四氢呋喃衍生物的合成方法,该方法属于有机合成领域。该方法是由式Ⅱ所示的化合物经还原反应生成式Ⅰ所示的化合物。本发明技术方案通过选用特定种类和特定用量的还原试剂、特定的反应溶剂以及特定的反应温度可以高选择性的将羰基还原成羟基。且本发明方法所需成本低,反应条件温和,副产物少,收率高,对环境污染小,有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN107033015A
公开(公告)日:2017-08-11
申请号:CN201710407022.3
申请日:2017-06-02
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
CPC classification number: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及一种药物中间体的合成方法。该方法以化合物Ⅰ为原料,在双三甲基硅基胺基锂催化剂的作用下,化合物Ⅰ经与金属有机试剂反应生成化合物Ⅱ。本发明针对目前合成路线在工业化生产中,产品生产路线长、收率较低的问题,创新性的使用双三甲基硅基胺基锂催化剂高收率的制备化合物Ⅱ,合成成本低,工艺简单,适合工业化大批量生产。
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公开(公告)号:CN103467373B
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201310399186.8
申请日:2013-09-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松,适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后,在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下,反应制备得到式Ⅳ所示化合物;将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应,形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案,避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用,不仅降低了成本,而且实用、安全。同时,由于本发明所公开的反应条件要求较低,无需无水无氧等条件,因此更适合于工业化生产,为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。
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公开(公告)号:CN103896979B
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201410125052.1
申请日:2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线,并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺,从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料,制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后,1.不用危险、昂为的丁基锂,2.不用氢化反应,避免昂贵的金属钯,3,更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时,由于化合物I本身的价格便宜,所以采用本发明所公开的合成路线后,可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号:CN103896979A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410125052.1
申请日:2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线,并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺,从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料,制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后,1.不用危险、昂为的丁基锂,2.不用氢化反应,避免昂贵的金属钯,3,更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时,由于化合物I本身的价格便宜,所以采用本发明所公开的合成路线后,可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号:CN103408399A
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN201310364510.2
申请日:2013-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C33/46 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及化合物的制备领域,更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低,纯化工艺简单,产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物,仅使用还原剂,以及相应的溶剂体系,无需增加其他催化剂,减少了原料投入成本,且对反应条件要求宽松,无需高温、高压等苛刻条件,适合于工业化生产。
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