公开(公告)号：CN102408414A

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN201110250986.4

申请日：2011-08-29

Applicant: 苏州楚凯药业有限公司 ,  苏州大学

Inventor： 刘现军 ,  纪顺俊 ,  姜冉 ,  许海燕 ,  徐小平

IPC: C07D403/06

Abstract: 本发明提供了一种含吡咯烷酮结构的吲哚衍生物，具有式(IV)结构：其中，R为氢、烷基、烷氧基、硝基、卤素、氰基或甲磺酰基；R2为氢、烷基、芳香基、硝基、卤素、烷氧基或苄氧基。本发明还提供了一种含吡咯烷酮结构的吲哚衍生物的制备方法，包括以下步骤：具有式(V)结构的吲哚类化合物和具有式(VI)结构的吡咯烷酮类化合物在单质碘的催化作用下在有机溶剂中发生反应，得到具有式(IV)结构的含吡咯烷酮结构的吲哚衍生物。本发明以单质碘为催化剂，反应过程中无金属参与，因此得到的产物中不会出现金属残留，从而避免了对反应产物进行繁杂的后续处理。

公开(公告)号：CN101974004A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010512532.5

申请日：2010-10-09

Applicant: 苏州大学

Inventor： 纪顺俊 ,  徐小平 ,  朱旭 ,  孙昌

IPC: C07D491/153 ,  C07D491/147 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明提供了一种杂环化合物及其制备方法，所述杂环化合物具有呋喃并吲哚骨架，所述制备方法包括以下步骤：a)将邻卤苯甲醛、含羟基化合物和异腈化合物混合，回流反应，生成中间产物；b)将所述中间产物在卤化亚铜、L-脯氨酸和碱性无机化合物为催化剂的条件下继续回流反应，得到杂环化合物。本发明仅需两步反应即可制得具有呋喃并吲哚骨架的杂环化合物，而且无需对所述中间产物进行分离提纯即可进行第二步反应，即可以“一锅法”合成，不仅工艺流程简单、步骤少、操作简单，而且成本低廉、适于工业化生产。此外，通过选择具有不同官能团的含羟基化合物和异腈化合物，可以得到具有不同官能团的含有呋喃并吲哚骨架的杂环化合物。