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公开(公告)号：CN109874304B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201780044045.0
申请日：2017-08-11
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D405/04 , C07C57/15 , C07C51/43 , C07C51/41 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02 , A61K31/4035
Abstract: 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶，制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法，包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。
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公开(公告)号：CN111875607A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010744086.4
申请日：2017-06-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/10
Abstract: 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107759600A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610435947.4
申请日：2016-06-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN119367372A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411581903.3
申请日：2021-03-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: A61K31/519 , A61P37/06 , A61P7/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及吡咯并嘧啶化合物的治疗噬血细胞综合症的用途，具体涉及式I化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐治疗噬血细胞综合症的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117597129A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202280046318.6
申请日：2022-08-05
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 属于医药领域，涉及氨基吡唑并嘧啶化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及2‑氨基‑5‑((2R,4S)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑4‑氟吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117500807A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202280041836.9
申请日：2022-06-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 涉及吡咯并嘧啶化合物及其药物组合物治疗慢性移植物抗宿主病的用途，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其药物组合物治疗慢性移植物抗宿主病的用途。
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公开(公告)号：CN114981272A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202180008532.8
申请日：2021-03-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/00
Abstract: 吡咯并嘧啶化合物治疗噬血细胞综合征的用途，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其药物组合物治疗噬血细胞综合征的用途。
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公开(公告)号：CN109311852B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2，3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN109311892B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201780037151.6
申请日：2017-06-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式Ⅰ化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式Ⅰ化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107922375B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201680043894.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D333/24 , C07D409/12 , C07D213/56 , C07C275/42 , C07D231/12 , C07D409/10 , C07D333/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。
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