公开(公告)号：CN112972382A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110401363.6

申请日：2021-04-14

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 王均 ,  黄晓仪 ,  杨显珠 ,  杨艳芳 ,  李洁仪

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含有脂质的SN‑38聚合物胶束及其制备方法和应用。该含有脂质的SN‑38聚合物胶束由SN‑38、脂质和两亲性嵌段共聚物制备得到，所述SN‑38和两亲性嵌段共聚物的质量比为1：1‑20，所述SN‑38和脂质的质量比为1：0.01‑5；所述脂质选自：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、天然卵磷脂和阳离子脂质中的至少一种；所述两亲性嵌段共聚物的亲水链段为聚乙二醇，所述两亲性嵌段共聚的疏水链段选自：聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯、聚乙交酯丙交酯、聚氨基酸及衍生物。该含有脂质的SN‑38聚合物胶束可以显著提高SN‑38在聚合物胶束中的包封率和稳定性。

公开(公告)号：CN108752597B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201810549428.X

申请日：2018-05-31

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 杨显珠 ,  王均 ,  曹紫洋

IPC: C08G83/00 ,  C08G79/04 ,  A61K47/34 ,  A61K9/50 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种缩醛键骨架的超支化聚磷酸酯材料及其制备方法与应用。该方法包括以下步骤：（1）将含有缩醛键的二醇和三乙胺溶于溶剂，再在冰浴下加入三氯氧磷，搅拌反应；（2）反应结束后，加入甲氧基聚乙二醇，搅拌反应，得缩醛键骨架的超支化聚磷酸酯材料。本发明的超支化聚磷酸酯材料具有良好的生物相容性和可降解性。该超支化聚磷酸酯材料自组装形成纳米颗粒，在肿瘤细胞内的内涵体/溶酶体酸性环境中，缩醛键断裂变成两个羟基，使颗粒内核磷酸酯由疏水性向亲水性转变，颗粒崩解，使光敏剂药物快速释放出来，增加肿瘤细胞内游离的光敏剂的浓度，在特定波长光源激发下产生大量活性氧杀死肿瘤细胞提高PDT疗效，具有巨大的临床应用潜能。

公开(公告)号：CN109223729A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811110313.7

申请日：2018-09-21

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 杨显珠 ,  张丽婷 ,  王均 ,  裴佩

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/59 ,  A61K41/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料及其制备方法与应用。该方法包括以下步骤：（1）使用苯甲醇作为引发剂，将PPEG和磷酸酯单体开环聚合得P(PPEG-co-AEP)。（2）将巯基乙胺点击到P(PPEG-co-AEP)上得P(PPEG-co-AEP(Cya))。（3）将活化后的含有缩硫酮键的二丙酸加入阿霉素进行酰胺反应。（4）将P(PPEG-co-AEP(Cya))通过酰胺化反应得到含有缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料。该材料与光敏剂自组装成纳米颗粒，在660nm的近红外光照射下，药物快速释放，肿瘤部位的药物浓度和活性氧含量增加，提高化疗和PDT治疗效果，具有潜在的临床应用价值。