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公开(公告)号：CN108017718B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN201711066191.1
申请日：2017-11-02
Applicant: 信越化学工业株式会社
Abstract: 提供了具有如下性质的HPMCAS(乙酸琥珀酸羟丙醛纤维素)：所述HPMCAS溶于溶剂中的溶液具有受控粘度，还提供了所述HPMCAS的制备方法。更具体地，提供了具有如下性质的HPMCAS：10重量份的所述HPMCAS溶于100重量份的二氯甲烷与甲醇的重量比为1:1的混合溶剂中的溶液在20℃的粘度为135mPa·s以下，还提供了所述HPMCAS制备方法，该方法包括：在乙酸钠存在下，将乙酸酐和琥珀酸酐加入到羟丙甲纤维素溶于冰醋酸中的溶液中以获得反应产物混合物的酯化步骤，其中间歇地加入所述琥珀酸酐；以及将反应产物混合物与水混合以沉淀出所述HPMCAS的沉淀步骤。
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公开(公告)号：CN105597103B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201510796587.6
申请日：2015-11-18
Applicant: 信越化学工业株式会社
IPC: A61K47/38 , A61K9/14 , A61K31/496
Abstract: 提供了具有高透光度和显著降低的未溶解物质的产生的用于喷雾干燥的溶液；以及通过使用该用于喷雾干燥的溶液制备固体分散体的方法，从而降低由未溶解物质引起的堵塞并改善溶出。更具体地，提供了包含羟基丙氧基摩尔取代度为0.40以上的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)、溶剂和药物的用于喷雾干燥的溶液。还提供了用于制备固体分散体的方法，其包括从所述喷雾干燥溶液中去除溶剂的步骤。
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公开(公告)号：CN107753447A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201710701990.5
申请日：2017-08-16
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K9/5047 , A61K9/1652 , A61K9/2054 , A61K47/38 , C08B3/00 , C08B11/08 , C08J3/12 , A23P10/28
Abstract: 提供了低取代羟丙基纤维素，可以通过湿式造粒法从该低取代羟丙基纤维素得到具有足够粒径的造粒产物，并且可以得到具有优异的成形性和崩解性的片剂。更具体地说，提供了羟丙氧基含量为5至16重量％且水溶物含量小于2重量％的低取代羟丙基纤维素，其中在用双轴混合叶片混合的同时，每分钟将1重量份的水加入到1重量份的所述低取代羟丙基纤维素的过程中确定的，得到最大扭矩时的水与所述低取代羟丙基纤维素的重量比为3至5。还提供了固体制剂，其包括所述低取代羟丙基纤维素等等。
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公开(公告)号：CN103920159B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201410012737.5
申请日：2014-01-10
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K9/5047 , A61K9/0056 , A61K9/2081 , A61K9/5042 , A61K9/5078 , C09D101/32 , C08L1/26 , C08L1/28 , C08L1/284
Abstract: 提供一种含药物的颗粒，可抑制药物在口腔中的溶解来抑制其令人不快味道并且通过口腔后在消化道中具有优异的药物溶解度；一种用于制备该含药物颗粒的方法；一种用于制备该含药物颗粒的涂布组合物；和一种包含该含药物颗粒的固体制剂。更具体地说，提供一种涂布组合物，其包含100重量份的纤维素基肠溶基底和50重量份或更少的水溶性纤维素醚；一种含药物颗粒，其包含含药物芯和通过用该涂布组合物涂布该芯而获得的涂层部分；一种固体制剂，其包含该含药物颗粒；和一种用于制备含药物颗粒的方法，其包含用该涂布组合物涂布该含药物芯的步骤。
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公开(公告)号：CN107266593A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710218887.5
申请日：2017-04-01
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: C08B13/00 , A61K9/2866 , A61K9/5042 , A61K9/5089 , A61K31/525 , A61K47/38
Abstract: 本发明提供了在溶剂中溶解时具有高溶解性和能够抑制不溶物产生的HPMCAS粉末以及所述粉末的制造方法。更具体地，本发明提供了醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末，其具有2.0至3.0的L与D的平均比率，其中L和D的意思分别是指各个颗粒的最大直径和最小直径。本发明还提供了醋酸琥珀羟丙甲纤维素的制造方法，其包括以下步骤：将羟丙甲纤维素粉末在溶剂中溶解；将溶解的羟丙甲纤维素在催化剂存在下用琥珀酸酐和醋酸酐进行酯化以获得反应混合物；并且将所述反应混合物与水混合以使醋酸琥珀羟丙甲纤维素沉淀，其中，在即将与水混合之前的反应混合物具有100Pa·s至200Pa·s的粘度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107174665A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201710139122.2
申请日：2017-03-09
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: C08B11/02 , A61K9/2054 , A61K9/2095 , A61K31/167 , A61K47/38 , C11D3/225 , C08B1/08
Abstract: 提供一种包含烷基纤维素的固体制剂及其生产方法，所述烷基纤维素即使以小量也提供优良的可成形性和可崩解性。具体地，提供一种固体制剂，其包含烷基纤维素，该烷基纤维素具有通过BET法测定的0.5至10.0m2/g的比表面积和5至27℃的溶解开始温度；以及提供一种用于生产固体制剂的方法，包括以下步骤：使用搅拌混合纤维素浆粕和第一碱金属氢氧化物溶液以获得碱性纤维素，使所述碱性纤维素与烷基化剂反应以获得第一反应混合物，使用搅拌将所述第一反应混合物与第二碱金属氢氧化物溶液混合并且不进一步加入任何烷基化剂以获得第二反应混合物，以及粉碎从所述第二反应混合物分离的烷基纤维素以获得烷基纤维素。
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公开(公告)号：CN107174664A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201710134072.9
申请日：2017-03-08
Applicant: 信越化学工业株式会社
IPC: A61K47/38
CPC classification number: C09D101/28 , A61K9/5047 , C08B11/02 , C09D7/69 , A61K47/38
Abstract: 关于细颗粒等的包被，提供了含有甲基纤维素的包衣组合物；产生所述包衣组合物的方法；以及固体制剂，其中所述甲基纤维素具有小的粘着性、对结块的产生具有抗性、具有形成均匀包衣的能力、以及具有易于与常温的水形成包衣组合物的能力。更具体地，提供了包含甲基纤维素和溶剂的包衣组合物；由所述包衣组合物的包被获得的固体制剂等，所述甲基纤维素具有这样的粘度：即2重量％的甲基纤维素水溶液在20℃下的粘度为1mPa·s至15mPa·s；并且具有这样的溶解起始温度：12重量％的甲基纤维素水性液体的溶解起始温度为10℃至25℃。
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公开(公告)号：CN104371030B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201410389913.7
申请日：2014-08-08
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K31/4422 , A61K9/146 , A61K9/20 , A61K47/38 , Y10T428/2982
Abstract: 提供了在与药物的均匀混溶性方面优异的热熔挤出物；以及生产在热熔挤出中能平稳供给粉末的热熔挤出物的方法。更具体地，提供了用作热熔挤出载体的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)，其具有经干式激光衍射所测量的70μm至300μm的体积平均粒度(D50)和0.25g/cm3至0.40g/cm3的松散堆积密度；以及包含该HPMCAS和药物的热熔挤出组合物。还提供了用于生产热熔挤出物的方法，其包括步骤：在热熔温度下热熔所述热熔挤出组合物，该热熔温度等于或高于HPMCAS的熔融温度，或者等于或高于HPMCAS和药物均熔融的温度；以及挤出经热熔的组合物。
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公开(公告)号：CN103505433B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201310236754.2
申请日：2013-06-14
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K9/2054 , A61K9/0056 , A61K9/2018 , A61K9/2095 , A61K31/167 , A61K31/375 , A61K47/38
Abstract: 提供一种用于干式直接压片的基础材料，所述材料的粘合性和崩解性优异。更具体地，提供了一种制备复合颗粒的方法，所述方法至少包括以下步骤：在向第二糖或糖醇中加入水分散体的同时对该第二糖或糖醇进行制粒，所述水分散体至少包含羟丙基取代度为5至16重量%的低取代羟丙基纤维素、聚乙烯醇、第一糖或糖醇和水。
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公开(公告)号：CN105283203A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201480030211.8
申请日：2014-06-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K47/38 , A61K9/146 , A61K31/4422 , A61K31/496 , C08B11/193 , C08B11/20 , C08B13/00 , C08J3/201 , C08J2301/32 , C08L1/32
Abstract: 提供了用于热熔挤出的组合物，其至少包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出物的方法，其至少包括以下步骤：在热熔温度下加热、熔化并挤出至少包含药物和摩尔羟基丙氧基取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或者不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。
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