公开(公告)号：CN110240603B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910177246.9

申请日：2019-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  李建 ,  李静雅 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。

公开(公告)号：CN113289018A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC: A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113244211A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

Abstract: 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197886A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202010085468.0

申请日：2020-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 左建平 ,  唐炜 ,  童贤崑 ,  杨莉 ,  何佩岚 ,  周宇 ,  赵维民 ,  肖庚富 ,  张磊砢 ,  蒋华良

IPC: A61K31/216 ,  A61K36/634 ,  A61P31/14 ,  A01N37/38 ,  A01N65/22 ,  A01N65/08 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明涉及双黄连制剂在抗病毒感染中的应用。具体地，本发明提供了绿原酸类化合物或其药学上可接受的盐或其提取物的用途。实验表明，双黄连制剂(口服液)及其有效成分绿原酸对严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS‑CoV)、流感病毒(influenza virus)、中东呼吸综合征冠状病毒(Middle East Respiratory Syndrome，MERS)及2019‑nCoV(新冠状病毒)具有明显的抗病毒效应，证明了中成药双黄连制剂(口服液)可用于病毒感染性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN105326831B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201510831539.6

申请日：2015-11-25

Applicant: 中国科学院生物物理研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈畅 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  李江美 ,  高振 ,  赵丹 ,  张伦峰 ,  乔新华

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了肌醇磷脂4位激酶二型α亚型(PI4KIIα)特异抑制剂PI‑273的应用。本发明提供了PI‑273作为PI4KIIα酶抑制剂中的应用。PI‑273在制备抑制PI4KIIα酶活性的产品中的应用。本发明的实验证明了，本发明的实验证明，本发明首次根据人源PI4KIIα的晶体结构筛选出其亚型特异的小分子抑制剂。PI‑273显著性的抑制MCF‑7诱导的肿瘤组织的生长。PI4KIIα亚型特异的抑制剂PI‑273提供了乳腺癌治疗的新策略。

公开(公告)号：CN106061477B

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：CN201580011098.3

申请日：2015-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

Abstract: 公开了一种连钱草提取物，特别是化合物Ⅰ和Ⅱ，及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。