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公开(公告)号：CN105713031B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201410736831.5
申请日：2014-12-05
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D493/22
Abstract: 本发明提供了一种用于制备艾日布林的中间体及其制备方法，通过在艾日布林整个60多步的合成路线中引入新中间体，可综合现有技术中各种路线的优势，便于对极难合成的大环酮类化合物艾日布林进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN105566392B
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201410545318.8
申请日：2014-10-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/6558 , C07F5/02 , C07F9/653
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种细菌蛋白质合成抑制剂的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418678B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201410476920.0
申请日：2014-09-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/6558 , C07D413/14
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN106316935A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510389075.8
申请日：2015-06-30
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D213/73 , C07D213/82
CPC classification number: C07D213/73 , C07D213/82
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过先后还原5-(4-乙基哌嗪-1-羰基)-2-硝基吡啶的硝基和羰基，从而得到Abemaciclib中间体5-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-吡啶-2-基胺，该方法所用原料和试剂容易获得，反应条件温和，避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保，制备简单易操作，所得产品具有高收率和高纯度，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105985289A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510083689.3
申请日：2015-02-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D215/48 , C07D233/56
Abstract: 本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法，具体涉及通过一步成脲反应制备得到乐伐替尼。本发明所述的乐伐替尼的制备方法，产生的难除性杂质较少，后处理更容易，便于原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105566392A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410545318.8
申请日：2014-10-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/6558 , C07F5/02 , C07F9/653
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种细菌蛋白质合成抑制剂的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN112888687B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201980067260.1
申请日：2019-10-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Inventor： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC: C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 公开了包括三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体而言公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN107973782A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921631.6
申请日：2016-10-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶，具体而言，本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶，还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN105713031A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410736831.5
申请日：2014-12-05
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D493/22
Abstract: 本发明提供了一种用于制备艾日布林的中间体及其制备方法，通过在艾日布林整个60多步的合成路线中引入新中间体，可综合现有技术中各种路线的优势，便于对极难合成的大环酮类化合物艾日布林进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN117645627A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311120329.7
申请日：2023-09-01
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于医药领域，涉及杂环类化合物及其医药用途，结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、药物组合物以及其在治疗疾病中的用途。
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