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公开(公告)号：CN112759545A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911076965.8
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , C07D409/12 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61P25/04 , A61P17/04 , A61P25/30 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供式(FWBF)化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和药物用途，其中各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN112759544A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911076305.X
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , C07D211/96 , A61K31/451 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P35/00 , A61P25/02 , A61P29/00
Abstract: 3‑(二甲氨基甲基)哌啶‑4‑醇衍生物制备方法和药物用途。本发明提供式(I)或式(II)化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和药物用途，其中各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN109896998A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711301652.9
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/06 , C07D401/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P3/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/06 , A61P9/04
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种下述结构式(Ⅰ)或式(II)的3,4-二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用，其中R1，R2，X1，X2，Cy1，m、n和p的定义参见说明书；该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可作为RORγt激动剂用于预防、治疗或改善Th17细胞介导的肿瘤免疫相关疾病；可用于激动视黄酸相关的孤儿受体γ(RORγ)，以及预防或治疗癌症：多发性骨髓瘤、恶性骨髓瘤、结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、腺癌、肾上腺皮质癌、B细胞淋巴瘤、肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病、何杰金氏病、或胃癌。具有高效、低毒、代谢稳定性好的特点。
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公开(公告)号：CN104031042B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201310071010.X
申请日：2013-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/55 , A61P25/30
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途，具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法，及其在治疗神经系统疾病领域，特别是与多巴胺D1和D3受体相关的药物成瘾领域中的应用；所述的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐具有式（I）的结构。本发明进行的药物实验的结果表明，所述苯氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步发展选择性好、活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂治疗药物成瘾的潜在药物。（I）。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103977004B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310051843.X
申请日：2013-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18
Abstract: 本发明属制药领域，涉及吲哚哌嗪类衍生物的药物用途，尤其涉及吲哚哌嗪类衍生物对多巴胺D3受体和5?HT1A、5?HT2A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，本发明以肾上腺素β2受体晶体结构为模板构建多巴胺5?HT1A受体模型；对受体模型的准确性进行验证并进行分子动力学模拟获得受体的柔性构象；对受体柔性构象进行活性位点探测；叠合探测结果并构建受体动态效团模型；筛选现有的化合物数据库并测试其活性，结果显示，筛选得到的化合物FDFWHF003及其衍生物对多巴胺受体和5?HT受体具有良好的活性，可用于制备抗精神分裂症药物，尤其适用于制备治疗由多巴胺系统和5?HT系统功能紊乱引起精神分裂症的药物。
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公开(公告)号：CN103977004A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201310051843.X
申请日：2013-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18
Abstract: 本发明属制药领域，涉及吲哚哌嗪类衍生物的药物用途，尤其涉及吲哚哌嗪类衍生物对多巴胺D3受体和5-HT1A、5-HT2A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，本发明以肾上腺素β2受体晶体结构为模板构建多巴胺5-HT1A受体模型；对受体模型的准确性进行验证并进行分子动力学模拟获得受体的柔性构象；对受体柔性构象进行活性位点探测；叠合探测结果并构建受体动态效团模型；筛选现有的化合物数据库并测试其活性，结果显示，筛选得到的化合物FDFWHF003及其衍生物对多巴胺受体和5-HT受体具有良好的活性，可用于制备抗精神分裂症药物，尤其适用于制备治疗由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起精神分裂症的药物。
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公开(公告)号：CN102372659B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN102784146A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110130564.3
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途，具体涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备5-HT受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备治疗由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症、抑郁症及帕金森症等药物。
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公开(公告)号：CN102372659A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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