公开(公告)号：CN103467373A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310399186.8

申请日：2013-09-05

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  江涛

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松，适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后，在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下，反应制备得到式Ⅳ所示化合物；将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应，形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案，避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用，不仅降低了成本，而且实用、安全。同时，由于本发明所公开的反应条件要求较低，无需无水无氧等条件，因此更适合于工业化生产，为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。

公开(公告)号：CN103204834A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210007242.4

申请日：2012-01-11

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  张兵

IPC: C07D307/33 ,  C07D413/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及有机制药领域，特别是涉及一种合成的高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体及其合成方法，以及这种合成的阿利克伦中间体在进一步反应形成更为靠近阿利克伦的中间体中的应用方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺路线复杂、副产物多、反应时间长等缺陷，本发明提供了一种新的阿利克伦中间体及其制备方法，并且进一步的提供了这种新的阿利克伦中间体在形成更为靠近阿利克伦的中间体的应用方法。从而实现了阿利克伦中间体易于制备、纯化，具有成本低、安全性高、适合于工业化生产的目的。