-
-
公开(公告)号:CN107595839A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201610546330.X
申请日:2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域,具体涉及15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及其在经典Wnt信号通路中的功能。本发明揭示了经典Wnt信号通路小分子抑制剂15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及CARF在经典Wnt信号转导途径中的新功能。首次公开了(1)15-氧代绣线菊内酯抑制Wnt信号通路的蛋白作用靶点是CARF;(2)CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理;(3)CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常活化或异常失活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
-
公开(公告)号:CN105343073A
公开(公告)日:2016-02-24
申请号:CN201510896988.9
申请日:2013-03-07
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/4741 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P7/00
Abstract: 本发明提供一种用作Wnt信号途径激活剂的化合物及其制备与应用。本发明的化合物为式(I)或式(II)的化合物。本发明的化合物可用于制备调节经典Wnt信号途径的药物并可用于研究经典Wnt信号途径。本发明也为筛选调节Wnt信号途径的药物、预防和治疗经典Wnt信号途径相关疾病的药物、研究Wnt信号途径在干细胞中的应用提供了新的思路。
-
公开(公告)号:CN103193754A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310137548.6
申请日:2013-04-19
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 , 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC: C07D311/94 , C07D407/12 , C07D409/12 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 提供7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用,以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明在研究植物抗肿瘤天然产物的过程中发现7-酰基-15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性,多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯(1)。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试,发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
-
公开(公告)号:CN1724657A
公开(公告)日:2006-01-25
申请号:CN200410052944.X
申请日:2004-07-19
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院
IPC: C12N9/00
Abstract: 本发明涉及一种筛选G蛋白偶联受体激酶抑制剂的方法,该方法包括以下步骤:a)提供G蛋白偶联受体激酶突变体,所述突变体在多脯氨酸结构花色中有突变;b)使所述G蛋白偶联受体激酶突变体以及野生型G蛋白偶联受体激酶分别与候选物混合;c)测定所述突变体以及野生型G蛋白偶联受体激酶与候选物结合的能力并进行比较;d)选出化合物作为G蛋白偶联受体激酶抑制剂,所述化合物与突变体不结合但与野生型G蛋白偶联受体激酶结合。
-
-
-
-
-