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公开(公告)号：CN113402523A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110790653.4
申请日：2021-07-13
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D487/04 , C09K11/06 , G01N33/53 , G01N33/74 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种靶向肥大细胞MrgX2受体的小分子荧光探针及制备方法和应用，所述的靶向肥大细胞MrgX2受体的小分子荧光探针，是在苯基取代的吡唑并嘧啶类衍生物的苯环对位甲氧基侧链上，连接上以不同碳链长度取代的荧光发色团，所述的荧光发色团为香豆素型、荧光素型或Bodipy FL acid。苯基取代的吡唑并嘧啶类衍生物保持对MrgX2受体的激动活性，而指示性的荧光是由荧光发色团发出的。本发明公开的荧光探针既保持了对MrgX2受体的激动活性，又具有一定的荧光性能。作为一种靶向工具分子，可与肥大细胞细胞直接作用，通过其荧光性能的变化，来进行受体的可视化研究及药物筛选研究。
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公开(公告)号：CN110326584B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201910600151.3
申请日：2019-07-04
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种P物质诱导的过敏性哮喘动物模型的构建方法和筛选药物的方法，1)将P物质用生理盐水配制成浓度为30μg/mL的P物质致敏溶液；2)在第1天给小鼠通过雾化吸入4mL的P物质致敏溶液激发哮喘，吸入时间为20min；3)间隔一天重复上述步骤2)操作，即在第3、5、7天重复步骤2)操作；4)在第7天雾化吸入激发哮喘结束后，在24小时内测定小鼠肺功能相关指标，经过数据分析符合哮喘动物模型指标，即说明模型成功构建。本发明构建方法操作简单，不需要麻醉。采用上述过敏性哮喘动物模型，动物反应性好，适合研究过敏性哮喘发生过程中体内炎症因子水平的变化及信号传递的通路，可用于筛选发现新的治疗哮喘的药物等研究。
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公开(公告)号：CN108451967B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201810567387.7
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K31/7048 , A61P37/08
Abstract: 克拉霉素在制备抗类过敏反应药物中的应用，药物为片剂、缓释剂、注射剂或喷雾剂型。克拉霉素具有拮抗由substance P引起的人源肥大细胞释放β‑氨基己糖苷酶的作用。同时，克拉霉素具有降低substance P引起的小鼠血清组胺的升高的作用。克拉霉素具有副作用少、吸收好、稳定性强等特点，并且能够有效抑制substance P激活MRGPRX2受体引起的肥大细胞脱颗粒反应，在细胞水平和动物水平上减少肥大细胞释放组织胺，适用于治疗疗程较长的疾病。此外，在理论和临床治疗中均为发现其具有拮抗类过敏反应的活性，其具有潜在治疗免疫性疾病的开发价值。
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公开(公告)号：CN107814773A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201711117383.0
申请日：2017-11-13
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/88 , A61K31/517 , A61P37/08
Abstract: 本发明提供了一种含有喹唑啉酮的二芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该类含有喹唑啉酮的二芳基脲类化合物能够显著地抑制LAD2细胞释放β-氨基己糖苷酶，且呈现出明显的剂量相关性，其能够用于制备抗过敏药物，尤其是能够制备拮抗LAD2细胞释放β-氨基己糖苷酶的药物，减轻患者的痛苦和负担。本发明提供的制备方法，原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜。
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公开(公告)号：CN107661328A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201711132444.0
申请日：2017-11-15
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明提供了一种呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明首次证实了呋喃香豆素类化合物可以有效拮抗由C48/80引起人肥大细胞KU812的β-氨基己糖苷酶释放，进而可以抑制类过敏反应，且首次证明其作用受体为MrgprX2受体；将呋喃香豆素类化合物制备成抗过敏制剂，将丰富抗过敏药物类型，为抗过敏治疗提供了全新的选择和策略。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103896957B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410111227.3
申请日：2014-03-24
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P9/08 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用，所提供的联苯型呋喃香豆素类化合物是一类新的具有血管舒张活性的化合物，其是在天然产物欧前胡素的基础上进行结构修饰与优化，保留其药理活性，改善其理化性质，增强其成药性。本发明提供的联苯型呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。所制备的联苯型呋喃香豆素类化合物是欧前胡素的衍生物，具有和欧前胡素相类似的作用，离体血管环张力研究表明联苯型呋喃香豆素类化合物对大鼠肠系膜微血管有舒张作用，可应用于抗高血压药物的制备。
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公开(公告)号：CN101857598B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010209383.5
申请日：2010-06-25
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/08
CPC classification number: A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种具有抗高血压活性的呋喃香豆素类化合物及其制备方法，该呋喃香豆素类化合物具有与欧前胡素相似的性质，在离体血管环张力研究中表现出其舒张血管的活性，能够应用于抗高血压药物的制备。本发明提供的呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN102010347A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010550366.8
申请日：2010-11-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物及其制备方法，该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性，其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用，在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用，能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN101921587A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010230204.6
申请日：2010-07-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C09K11/06 , C07D311/16 , C07D209/08 , C07D311/82 , A61P35/00 , G01N33/52 , G01N21/64
CPC classification number: C09B11/24 , C09B57/02 , C09K11/06 , G01N21/6428 , G01N2021/6439
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针及其制备方法。所述的具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针，是在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团，所述的荧光发色团为香豆素型、吲哚型、罗丹明型或荧光素型。联苯衍生物Ta-dD和酚羟基连接的功能分子保持对肿瘤细胞增殖抑制活性，而指示性的荧光是由荧光发色团发出的。本发明公开的荧光探针既保持了对肿瘤细胞增殖抑制活性，又具有一定的荧光性能。作为一种靶向工具分子，可与肿瘤细胞直接作用，通过其荧光性能的变化，来进行药物作用机制和作用效果研究。
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公开(公告)号：CN101792401A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010137839.1
申请日：2010-04-02
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC classification number: C07C231/14 , C07C235/46 , C07C235/84
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物及其制备方法，该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性，其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用，在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用，能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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