公开(公告)号：CN108863935A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810997254.3

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 王翰 ,  金涛 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  武宏科 ,  刘幸海

IPC: C07D231/14 ,  A01N47/34 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物在制备除草剂中的应用。它以生菜(Lettuce)、剪股颖(Agrostis)的种子为试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干。样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液，后经生物测定，得出所述化合物具有较好的除草活性，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN106234374B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201610605258.3

申请日：2016-07-28

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翟志文 ,  汪乔 ,  刘幸海 ,  孙召慧 ,  翁建全 ,  谭成侠 ,  刘旭锋 ,  张永刚

IPC: A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及一种含三氟甲基吡唑的三唑类化合物在制备杀菌剂中的应用。本发明得到的含三氟甲基吡唑的三唑类化合物即5‑(1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑4‑苯基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑硫醚化合物在防治水稻纹枯病菌、番茄早疫病、瓜类炭疽病、黄瓜灰霉病菌中均有明显的药效，该类化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN106243109B

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201610615327.9

申请日：2016-07-28

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  沈钟华 ,  孙召慧 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  刘旭锋

IPC: C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物及其制备方法和应用。用4‑甲基邻硝基苯胺与水合肼生成化合物(Ⅱ)。再与MBF反应，得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)用POCl3氯化得到产物(Ⅳ)。化合物物(Ⅳ)与水合肼反应得中间产物(Ⅴ)。化合物(Ⅴ)以POCl3做溶剂，与取代酸类化合物反应得式(I)所示的含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物；其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，而且该化合物为具有除草活性，特别是针对翦股颖具有良好的除草效果，为新农药研发提供了基础。

公开(公告)号：CN108117520A

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201711252553.6

申请日：2017-12-01

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  金涛 ,  王翰 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  韩亮

IPC: C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种1，3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在乙酸酐中回流后加入到甲基肼中制得1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯水解后加入盐酸制得1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸，1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸与氯化亚砜反应后加入二氯甲烷稀释，然后加入芳基烷胺和三乙胺制得1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50ppm下对油菜菌核病菌抑制活性最好，抑制率达到了87.5%，对苹果轮纹病菌抑制率较好，抑菌率与对照药剂抑菌率相当；本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN107935930A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711250626.8

申请日：2017-12-01

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  金涛 ,  王翰 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  韩亮

IPC: C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由二氟乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在乙酸酐中回流后加入到甲基肼中制得1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯水解后加入盐酸制得1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸，1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸与氯化亚砜反应后加入二氯甲烷稀释，然后加入芳基烷胺和三乙胺制得1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50ppm下对小麦赤霉病菌等均具有很好的抑制活性；为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN105017248B

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201510332215.8

申请日：2015-06-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  赵文 ,  翟志文 ,  杨明艳 ,  孙召慧 ,  翁建全 ,  谭成侠

IPC: C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮衍生物及其制备方法与应用。它将二硫化碳和3‑氯‑2‑肼基吡啶进行回流反应得化合物（II）；化合物（II）、化合物（III）和碱性物质反应后得 [1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮类化合物。本发明还公开了该化合物在防治番茄细菌性斑点病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病中的应用，本发明化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN105017247B

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201510332161.5

申请日：2015-06-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翟志文 ,  赵文 ,  杨明艳 ,  孙召慧 ,  刘幸海 ,  翁建全 ,  谭成侠

IPC: C07D471/04 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种如式（I）所示的[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮衍生物的制备方法，包括下述步骤：如式（Ⅱ）所示的8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮由3‑氯‑2‑肼基吡啶与硫脲在微波辐射下合成制得。而后与卤化物在碱与有机溶液中微波辐射反应制得式（I）化合物。式（I）中，R为苯甲基，3,4‑二氯苄基，2‑(1‑甲氧基亚氨基‑2‑甲氧基‑2‑氧代乙基)苯甲基，乙腈基，4‑腈基苯甲基，3‑腈基苯甲基，(6‑氯吡啶‑3‑基)甲基，3‑氟苯基，4‑溴苯基，4‑氯苯基，2‑氯苯基。其制备方法操作简单，产物收率高、反应时间短、反应过程中所用的试剂都比较廉价，具有良好的应用价值。

公开(公告)号：CN106699776A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201610606991.7

申请日：2016-07-28

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  赵文 ,  翟志文 ,  孙召慧 ,  翁建全 ,  谭成侠 ,  刘旭锋 ,  丁晓民

IPC: C07D513/04 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三唑并噻二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用。本发明的1,2,4‑三唑并噻二唑硫醚衍生物即1,2,4‑三唑并[3,4‑b][1,3,4]噻二唑硫醚衍生物在100μg/mL浓度下对终极腐霉(比如番茄猝倒病菌)表现出了较好的抑制性，抑制率高达100％，如本发明得到的化合物I‑1、化合物I‑3及化合物I‑4制得的杀菌剂对防治终极腐霉菌有明显抑制效果，本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

公开(公告)号：CN106432245A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610615382.8

申请日：2016-07-28

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  沈钟华 ,  孙召慧 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  刘旭锋

IPC: C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明公开了一种含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物及其制备方法和应用。用邻硝基苯胺与水合肼生成化合物(Ⅱ)。再与MBF反应，得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)用POCl3氯化得到产物(Ⅳ)。化合物物(Ⅳ)与水合肼反应得中间产物(Ⅴ)。化合物(Ⅴ)以POCl3做溶剂，与取代酸类化合物反应得式(I)所示的含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物；其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，而且该化合物为具有除草活性，特别是针对翦股颖具有良好的除草效果，为新农药研发提供了基础。

公开(公告)号：CN106243109A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610615327.9

申请日：2016-07-28

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘幸海 ,  沈钟华 ,  孙召慧 ,  谭成侠 ,  翁建全 ,  刘旭锋

IPC: C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明公开了一种含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物及其制备方法和应用。用4-甲基邻硝基苯胺与水合肼生成化合物(Ⅱ)。再与MBF反应，得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)用POCl3氯化得到产物(Ⅳ)。化合物物(Ⅳ)与水合肼反应得中间产物(Ⅴ)。化合物(Ⅴ)以POCl3做溶剂，与取代酸类化合物反应得式(I)所示的含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物；其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，而且该化合物为具有除草活性，特别是针对翦股颖具有良好的除草效果，为新农药研发提供了基础。