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公开(公告)号:CN112110993B
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN202010922420.0
申请日:2020-09-04
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种化学合成的具有抗细菌、真菌作用的二聚体多肽、制备方法及其应用,属于生物医药领域。该多肽通过常规的多肽固相合成技术分成两个片段进行中间体肽段的制备,再通过半胱氨酸残基侧链的巯基基团形成分子内二硫键进行偶联,最后经半制备反向高效液相色谱纯化得到。抗菌实验研究结果表明该多肽对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有良好的抑制作用。更重要的是,该二聚体多肽呈现出低溶血活性、耐盐、耐高温、耐酸碱的特性,且人工制备便捷、抗菌谱广,具有作为候选药物进行深入研发的价值以及产业化的潜力。
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公开(公告)号:CN111499608B
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202010311104.X
申请日:2020-04-20
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D311/80 , C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4025 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并[c]苯并吡喃酮类衍生物及其应用。通过1,3‑二溴丙烷桥链,将不同N端末端基团引入到尿石素衍生物中,设计合成了一系列如式(I)所示含Uro B骨架(苯并[c]苯并吡喃酮)的化学衍生物。可应用于制备各类抗肿瘤药物,尤其适用于膀胱癌。
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公开(公告)号:CN113730583A
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN202110996135.8
申请日:2021-08-27
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/366 , A61K31/15 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P37/02 , G01N21/64 , G01N15/10
Abstract: 本发明公开了脂滴作为神经退行性疾病药物靶点的用途,本发明首次将脂质液滴积聚小胶质细胞表型转化抑制剂应用于制备用于治疗或预防与神经炎症相关的神经退行性疾病的药物,将脂滴生成抑制剂作为脂质液滴积聚小胶质细胞表型转化抑制剂应用于制备用于治疗或预防与神经炎症相关的神经退行性疾病的药物,并首次以(i)尿石素B或其药学上可接受的盐或(ii)长脂肪酸酰基辅酶A合成酶抑制剂作为脂滴生成抑制剂以及脂质液滴积聚小胶质细胞表型转化抑制剂的有效成分,本发明提供的药物筛选方法首次以脂质液滴积聚小胶质细胞的比例作为药物筛选的指标,能简单、快速、准确地筛选出用于治疗或预防与神经炎症相关的神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN109928963A
公开(公告)日:2019-06-25
申请号:CN201910261916.5
申请日:2019-04-02
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D405/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种抗菌药物三碳链甲基哌啶尿石素B及其盐酸盐的合成方法和应用。以尿石素B为母体,以1,3-二溴丙烷为柔性碳链,通过烷基化反应,得到溴丙烷化尿石素B,所述溴丙烷化尿石素B以甲基哌啶为水溶性末端,通过氨基化反应,得到三碳链甲基哌啶尿石素B,其结构为所述三碳链甲基哌啶尿石素B与氯化氢—乙酸乙酯通过酸碱成盐反应,得到三碳链甲基哌啶尿石素B盐酸盐,其结构式为该化合物水溶性好,对金黄色葡萄球菌、福氏志贺氏菌、单核增生李斯特菌、大肠埃希菌、表皮葡萄球菌、鼠伤寒沙门氏菌均有很好的抗菌活性。该化合物合成工艺简单成本较低,可以运用于工业化生产,增加现有抗菌药物来源。
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公开(公告)号:CN107561175A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201710681041.5
申请日:2017-08-10
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种肾小球硬化大鼠模型的评价方法。本发明首先对第0天、第7天、第10天和第14天收集大鼠模型的尿液分别进行LC-MS测定分析,得出大鼠模型的LC-MS谱图,然后对大鼠模型的LC-MS谱图积分数据矩阵进行多元统计分析,得出大鼠模型的轮廓图,进而对大鼠模型的轮廓图进行轮廓动态分析,得出大鼠模型的轮廓动态变化趋势图,与第0天相比,在模型构建第14天时偏离程度最大;通过Marker view软件分析得出,与第0天相比,在模型构建第14天时的15个生物标志物的含量符合要求,则肾小球硬化大鼠模型构建成功。解决了现有肾小球硬化大鼠模型的构建及评价方法存在精确性低、成本高和费时费力的技术问题。
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