公开(公告)号：CN108689991A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810592249.4

申请日：2018-06-11

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 余睿 ,  刘启冉 ,  徐仲军 ,  周玉宝 ,  吴鸿辉

IPC: C07D401/12 ,  C07C59/245 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明涉及沃诺拉赞有机酸或无机酸盐晶型及制备方法。具体涉及L‑苹果酸盐晶型、磷酸二氢盐晶型、盐酸盐晶型、琥珀酸盐晶型、半L‑酒石酸盐晶型、硫酸盐晶型、硫酸氢盐晶型和甲磺酸盐晶型。解决了沃诺拉赞L‑苹果酸盐等盐易吸潮的问题，且具有很好的稳定性，便于储存和运输。本发明获得的沃诺拉赞L‑苹果酸盐晶型及磷酸二氢盐晶型与富马酸盐晶型和醋酸盐晶型相比，在水中的溶解度更高，为新制剂的研究提供了支持。

公开(公告)号：CN108623606A

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201810873962.6

申请日：2018-08-02

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 周玉宝 ,  余睿 ,  陈禹 ,  胡海文

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种依鲁替尼(I)的制备方法，选用纳米磁性材料负载的三苯基膦(PPh3@NMM)进行Mitsunobu反应，实现了中间体IV的高效制备和副产物三苯基氧磷的有效分离，中间体IV再经丙烯酰化制得依鲁替尼。整个路线具有操作简单、成本低、收率高、三废明显减少等优点，适于工业规模化放大生产。

公开(公告)号：CN108440540A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810470576.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 金燕芬 ,  陈禹 ,  余睿 ,  章杜前 ,  孟佳瑛

IPC: C07D487/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/04 ,  G01N30/72 ,  G01N30/90

Abstract: 本发明提供了一种伊布替尼新杂质(I)及其制备方法。该杂质作为参比标准或对照品，可用于伊布替尼原料和/或制剂中的质量控制。本发明同时提供了控制该杂质含量的方法，提高了伊布替尼的质量标准，保证伊布替尼的用药安全。

公开(公告)号：CN103450099B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310403006.9

申请日：2013-09-06

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 徐仲军 ,  余睿 ,  谢厅

IPC: C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及阿那曲唑的新的水合物一水合物及其一水合物的晶型Ⅲ。晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射2θ衍射角分别在9.3、10.5、14.8、15.8和17.9±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了晶型Ⅲ的三种制备方法、其药物组合物及其用于治疗或预防晚期乳腺癌相关的疾病的用途。该晶型具有在含水体系或高湿度环境下较稳定的优点，因此相对于阿那曲唑晶型I或晶型II，其具有易于贮存和制剂应用更广等优势。