具有荧光成像和光动力的荧光探针及其纳米制剂及制备方法

    公开(公告)号:CN113307818A

    公开(公告)日:2021-08-27

    申请号:CN202010592761.6

    申请日:2020-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 高帅 余胜 陆伟

    Abstract: 本发明属药化和制药技术领域,涉及具有NIR II荧光成像和光动力治疗性能的荧光探针及其纳米制剂及制备方法。所述荧光分子以取代的三苯胺或四苯乙烯偶联乙烯二氧噻吩偶联苯并噻/硒/碲二唑为母核,具备NIR II荧光成像和活性氧产生性能。本发明将磷脂类分子、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱等合成磷脂与磷脂酰胆碱等天然磷脂或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇及其衍生物或白蛋白或聚乙二醇类嵌段共聚物与所述荧光分子制得兼具良好NIR II荧光成像和光动力治疗效果的纳米制剂,该制剂在近红外光的照射下发出NIR II荧光,并产生ROS,能实现荧光影像指导的肿瘤光动力治疗。有助达到肿瘤诊疗一体化的目的。

    免疫调节因子与紫杉烷的共价链接物及其白蛋白纳米制剂及制备方法

    公开(公告)号:CN111116614A

    公开(公告)日:2020-05-08

    申请号:CN201811296153.X

    申请日:2018-11-01

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 高帅 郑彬彬 陆伟

    Abstract: 本发明属于药物化学和药物制剂领域,涉及一种免疫调节因子与紫杉烷的共价链接物及其白蛋白纳米制剂的制备方法;本发明中由脂肪酸酐分别与吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂NLG919的羟基和紫杉烷类化合物的羟基通过酯键缩合反应链接得到所述链接物,将该链接物制备成白蛋白纳米制剂,利用纳米制剂对肿瘤的增强渗透和滞留效应,递送该链接物至肿瘤。所述递送至肿瘤细胞的链接物,作为NLG919和紫杉烷类化合物的前药,经酯酶水解成NLG919和紫杉烷类化合物,实现这两种药物共同递送至肿瘤细胞的目的。NLG919通过抑制IDO与紫杉烷类化疗实现协同治疗肿瘤的效果。

    一种含聚集诱导发光基团的供体-受体类近红外Ⅱ区荧光分子的白蛋白纳米制剂

    公开(公告)号:CN110787305A

    公开(公告)日:2020-02-14

    申请号:CN201810868802.2

    申请日:2018-07-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及含聚集诱导发光基团的供体-受体类近红外II区荧光分子的白蛋白纳米制剂,本发明采用乳化高压均质法将牛血清白蛋白、人血清白蛋白或重组人血清白蛋白与具有聚集诱导发光基团的供体-受体类荧光分子制备得到纳米粒;所述白蛋白与类荧光分子结合,使分子内旋转受限,分子构象发生改变,改变了扭曲分子内电荷转移和聚集诱导发光效应,得到兼具良好荧光成像和光热转化性能的纳米制剂。该纳米制剂在近红外光的照射下发出近红外II区荧光,并将部分光能转化为热能,实现影像指导的癌症光热治疗,本白蛋白纳米制剂可制备用于近红外II区(NIR-II,1000-1700nm)荧光成像和光热治疗的药物,有助于达到肿瘤“诊疗一体化”的目的。

    一种凝集素修饰的经鼻入脑的药物传递系统

    公开(公告)号:CN1839799B

    公开(公告)日:2010-05-12

    申请号:CN200610023500.2

    申请日:2006-01-18

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及药物传递系统,具体涉及一种凝集素修饰的经鼻入脑的载药传递系统。本发明由药物载体纳米粒、囊泡或脂质体的表面修饰凝集素构成。本传递系统鼻腔给药后可延长载药系统在鼻粘膜上的滞留时间,介导粘膜对载药系统的吸收摄取,选择性地递送小分子化学药物、诊断药物、多肽蛋白药物以及基因药物进入脑内,有利于提高药物的入脑量,相应减少外周组织中的药量,在增强中枢疾病预防、治疗和诊断效果的同时,降低全身性毒副作用。

    一种可脑内递药的药物传递系统

    公开(公告)号:CN1297253C

    公开(公告)日:2007-01-31

    申请号:CN200410025173.5

    申请日:2004-06-15

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 陆伟 蒋新国

    Abstract: 本发明涉及的是一种新型的具有脑内递药特性的药物传递系统,由纳米粒作为药物的载体,纳米粒表面与阳离子化白蛋白进行共价连接而构成。本传递系统能够传递小分子化学药物、诊断药物、多肽蛋白药物以及基因药物通过血脑屏障进入脑内,发挥预防、治疗和诊断作用。药物装载于该传递系统内,能够提高药物透过血脑屏障进入脑内的量,从而相应减少外周组织中分布的药量,在增强中枢预防、治疗和诊断效果的同时,降低全身性毒副作用,比传统的剂型给药剂量减少。

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