公开(公告)号：CN111714642A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN202010558833.5

申请日：2020-06-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  刘亮

IPC: A61K47/68 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及CD73抗体-药物偶联物的应用，具体而言，所述CD73抗体-药物偶联物用于制备杀伤CD73-中高表达的肿瘤细胞，同时通过抑制CD73腺苷酶途径激活肿瘤免疫微环境的药物中的应用。与现有技术相比，本发明证实了CD73-ADC独特的双重技术效果，一方面直接杀伤CD73-中高表达的肿瘤，另一方面通过抑制CD73腺苷酶途径实现激活免疫微环境；该双重叠加的药理机制具有高效低毒的特点，为难治型肿瘤的治疗提供了新的策略。

公开(公告)号：CN110869393A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201980001728.7

申请日：2019-03-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  金锐 ,  刘亮

IPC: C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C12N15/13

Abstract: 本发明公开了靶向CD73的抗体及抗体-药物偶联物(ADC)、其制备方法和用途。还公开了制备所述的单克隆抗体和ADC的方法。本发明的单克隆抗体以及相应的ADC能够高效、高特异性地结合纯化的CD73蛋白和多种肿瘤细胞表面的CD73，阻断CD73酶的催化活性，其具有很高的亲和力及很低的免疫原性，并且具有显著抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN106938051B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201710125244.6

申请日：2017-03-03

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海美雅珂生物技术有限责任公司

Inventor： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  张学赛 ,  李晴柔

IPC: C07K16/36

Abstract: 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN103214456B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310139335.7

申请日：2013-04-20

Applicant: 郎恒元 ,  复旦大学

Inventor： 郎恒元 ,  余科 ,  赵荟

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了式（Ⅰ）所示具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用。其中，R1,R2,R3,R4R5如说明书所述，本发明的化合物及其可药用盐对与Hh信号通路持续激活相关肿瘤的癌细胞生长的抑制作用与GDC-0449相当甚至优于GDC-0449，从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。

公开(公告)号：CN117642430A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202380009626.6

申请日：2023-06-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  王悦 ,  孟韬 ,  刘亮

IPC: C07K16/28 ,  C12N5/10 ,  C12N15/13 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  C07K19/00

Abstract: 一种新的靶向人HER2/ErbB2的纳米抗体(HER2‑Nanobody,HER2‑Nb)，其制备方法和用途。单克隆纳米抗体高效特异性地结合纯化的HER2蛋白、肿瘤细胞表面的HER2，阻断肿瘤HER2的信号通路，可用于制备靶向HER2阳性肿瘤的治疗抗体、抗体‑融合蛋白或抗体‑药物偶联物。

公开(公告)号：CN117616051A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202380009587.X

申请日：2023-06-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  刘亮 ,  孟韬

IPC: C07K16/28 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K47/68 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10 ,  C07K19/00 ,  C07K16/46

Abstract: 本发明公开了一种新的靶向CD73的纳米抗体(nanobody,Nb)及纳米抗体‑药物偶联物(nanobody‑drug conjugate,NDC)、其制备方法和用途。本发明的单克隆纳米抗体以及相应的NDC能够高效、高特异性地结合纯化的CD73蛋白、多种肿瘤细胞以及免疫细胞表面的CD73，阻断CD73酶的催化活性，其具有很高的亲和力及很低的免疫原性，并且具有显著抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN117304316A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210714822.0

申请日：2022-06-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  刘亮 ,  孟韬

IPC: C07K16/28 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种新的靶向CD73的纳米抗体(nanobody,Nb)及纳米抗体‑药物偶联物(nanobody‑drug conjugate,NDC)、其制备方法和用途。本发明的单克隆纳米抗体以及相应的NDC能够高效、高特异性地结合纯化的CD73蛋白、多种肿瘤细胞以及免疫细胞表面的CD73，阻断CD73酶的催化活性，其具有很高的亲和力及很低的免疫原性，并且具有显著抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN112703206A

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202080002411.8

申请日：2020-09-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  任志强 ,  刘亮

IPC: C07K19/00 ,  C07K16/40 ,  C07K16/36 ,  C12N15/62 ,  A61K39/395 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00

Abstract: 一种靶向肿瘤的重组双功能融合蛋白及其应用，具体提供了一种重组双功能融合蛋白，其包含特异性结合靶分子CD73或TF蛋白的第一结合结构域和特异性结合靶分子TGFβ蛋白的第二结合结构域；以及所述抗体融合蛋白的制备方法及其应用。CD73/TF‑TGFβR融合蛋白通过高特异性地阻抑肿瘤微环境中的CD73‑TGFβ或TF‑TGFβ表达水平，改善肿瘤免疫细胞环境，增强肿瘤治疗的效果。该融合蛋白具有很高的靶向亲和力及显著的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110240654A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201810506111.8

申请日：2018-05-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余科 ,  金锐

IPC: C07K16/28 ,  A61K47/68 ,  A61K38/08 ,  A61K38/07 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新的靶向于CD73的抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备抗体-药物偶联物的方法和用途。本发明的抗体-药物偶联物能够高特异性地结合CD73蛋白和多种CD73激活表达的肿瘤细胞，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，进而通过CD73特异性细胞毒药物发挥抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN106938051A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201710125244.6

申请日：2017-03-03

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  张学赛 ,  李晴柔

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/537 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  C07K16/36

Abstract: 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。