一种基于吖啶的碳硼烷衍生物及其在生物显影中的应用

    公开(公告)号:CN112358494A

    公开(公告)日:2021-02-12

    申请号:CN202010273835.X

    申请日:2020-04-09

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 燕红 芦昌盛 魏星

    Abstract: 本发明公开了一种基于吖啶的碳硼烷衍生物,具有如下结构: 其中,R1和R2相同或者不同,代表H,C1‑C8的烷基或一个或多个位置被H,C1‑C8的烷基、羟基、氨基、卤素基团中的一种或几种取代的苯基;R3~R19相同或者不同,代表H,C1‑C8的烷基、羟基、氨基或卤素基团。本发明利用碳硼烷对发色团的红移调控作用及碳硼烷本身的修饰,获得最大发射波长为675nm(发射光调节至CIE色坐标为(0.65,0.35)),固态量子产率达35%的高效深红光分子。本发明所述的碳硼烷分子具有聚集诱导发光及生物相容性的特点,成功用于生物显影,为后续设计诊疗一体化潜在药物奠定基础。

    一种化合物的B(3)/B(3,6)-o-碳硼烷基化方法

    公开(公告)号:CN112028919A

    公开(公告)日:2020-12-04

    申请号:CN202010844238.8

    申请日:2020-08-20

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一种化合物的B(3)/B(3,6)-o-碳硼烷基化方法,将化合物衍生化为具有N—酰基—二酰亚胺基团的活性酰胺,在Rh催化剂催化下,与笼碳上具有亚胺基团的邻碳硼烷交叉偶联。本发明所述方法可以实现药物活性物质、荧光分子等功能化合物的碳硼烷基化修饰,也可以对o-碳硼烷B(3)/B(3,6)位进行官能团化。相比于传统的偶联方法,本发明实现了直接B-H活化功能化,克服了现有技术下因B(3)预活化而造成的环境污染、反应条件危险以及多步反应中产率损失等缺点,反应具有更好的溶解性和官能团兼容性,具有较好的工业应用前景。

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