公开(公告)号：CN102153627A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110002879.X

申请日：2011-01-07

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 韩晓 ,  高璐 ,  乔楠 ,  沙敏 ,  孙玉洁 ,  朱云霞 ,  郑马庆

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/113 ,  A61K47/48 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种明胶酶A抑制性多肽的修饰物及其制备方法。该明胶酶A抑制性多肽的修饰物分子量为11000~13000。该制备方法包括：按摩尔比为1:1~5分别称取M205C4和mPEG-SC，定溶于pH5.0-8.0的PBS缓冲液中，M205C4的反应浓度为100μM；在静音混合器上，4℃反应3h，制得M205C4-PEG混合液；对混合液进行液相分离、纯化并制得冻干粉末。本发明的明胶酶A抑制性多肽的修饰物，克服M205C4活性肽的稳定性差和体内代谢快的不足，其具有活性高、稳定性好、半衰期长等优点。PEG种类多，来源广泛，修饰方法简单易行，修饰后产物稳定，易保存。通过对PEG种类及大小的选择，得到了活性高，稳定性好，半衰期长的修饰后产物M205C4-PEG，为其在体的治疗应用提供了重要基础。