一种含马钱子碱的透皮贴剂及其制备方法和其应用

    公开(公告)号:CN101810597B

    公开(公告)日:2012-04-18

    申请号:CN201010155252.3

    申请日:2010-04-26

    Abstract: 本发明公开了一种含马钱子碱的透皮贴剂及其制备方法和其应用,该贴剂由背衬层、保护层和含药基质层组成,其中含药基质层由马钱子碱、亲水性基质和促渗剂组成,亲水性基质由羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇400、甘油和水组成,促渗剂选用氮酮、油酸、丙二醇、薄荷脑中的一种或几种;本发明提供的马钱子碱贴剂,各组分配比科学合理,尤其采用亲水性基质,可增加载药量,有效的促进马钱子生物碱通过粘胶层释放,提高生物利用度。且本发明提供的马钱子生物碱贴剂,经过药理实验表明,含马钱子的贴剂透皮吸收后能维持稳定的血药浓度,在避免其毒性的同时发挥其良好的镇痛抗炎效果,且制备工艺可操作性强,可实现工业化生产。

    一种具有抑制血管生成作用的线性多肽及其环肽

    公开(公告)号:CN116102624A

    公开(公告)日:2023-05-12

    申请号:CN202310212119.4

    申请日:2023-03-07

    Abstract: 本发明公开了一种具有抑制血管生成的线性多肽及其环肽。所述线性多肽由18个氨基酸组成,分子量为2127.35,等电点为4.44,其氨基酸序列为:ECRIQERNQQQDPLVCPA。本发明所述的线性多肽来源于壁虎的酶解物,可通过固相合成制备。本发明所述线性多肽对血管内皮细胞(VEC)生长具有较好的抑制作用,进一步改造而成的环肽,能够增强其在消化道的结构稳定性,可用于消化道肿瘤药物的制备和开发,具有良好的应用前景。

    一种释放可控的肽融合膜载体及应用

    公开(公告)号:CN112979754A

    公开(公告)日:2021-06-18

    申请号:CN202110179747.8

    申请日:2021-02-07

    Abstract: 本发明公开了一种释放可控肽融合膜载体及应用,涉及生物科学及药物载体技术领域。旨在解决膜载体中内容物易顺浓度梯度泄露的问题。本发明所述的功能性肽与含有负电荷磷脂层的载体如脂质体、细胞膜、外泌体等通过静电相互作用融合,在氧化条件下肽中的半胱氨酸(C)中的巯基交联形成二硫键,实现对载体内容物的封锁,减缓内容物释放和泄露。在体内还原性条件下,尤其是肿瘤环境中,二硫键逐步断裂,封锁解除,内容物从载体中释放,发挥作用。本发明所述肽融合膜载体的制备工艺简单,安全性高,便于规模化生产。

    一种具有抗肺癌活性的干粉吸入剂

    公开(公告)号:CN106420677B

    公开(公告)日:2019-07-09

    申请号:CN201611016465.1

    申请日:2016-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗肺癌活性的干粉吸入剂,它包括芫花酯甲和乳糖载体,乳糖载体由直径大于110μm的粗糙乳糖和直径为4‑11μm的细粉乳糖制成。本发明将芫花酯甲与可吸入乳糖混合制成干粉吸入剂用于治疗肺癌,直接将药物局部精确化给向靶部位,增加药物在靶点的浓集,减小其它组织的毒副作用,提高疗效。本发明利用药用撞击器模拟肺部给药的方式,筛选出最优的处方工艺,使更多的药物沉降在肺部,起到原位给药的作用,达到肺组织靶向的目的,本发明可以显著提高药物在肺组织的浓度,提高治疗肺癌的疗效,减少在心,肝,脾,肾,脑以及生殖系统的分布,降低对其它组织的毒性。

    一种马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008476B

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201010552708.X

    申请日:2010-11-22

    Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法,该包合物由重量比为1∶1~100的马钱子碱和羟丙基-β-环糊精在优选的包合工艺下制备得到,经实验结果表明,本发明提供的马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,载药量大,稳定性好,可以显著提高马钱子碱的水溶性,在水中溶解度是马钱子碱的20倍以上,且可明显改善马钱子碱给药后的生物利用度,并具有降低马钱子碱毒性的作用,临床用药更安全。

    马钱子碱复合磷脂脂质体及其制备方法和在制药中的应用

    公开(公告)号:CN101406455B

    公开(公告)日:2010-09-29

    申请号:CN200810236293.8

    申请日:2008-11-28

    Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体,它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成;其制法是:(1)将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中,注入硫酸铵水溶液;(2)加热或通过减压方法除去乙醇;(3)超声处理或高压乳匀,减少脂质体的粒径;(4)通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵,形成空白脂质体混悬液;(5)加入马钱子碱,温孵,使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高,不容易发生泄露,载药量明显提高,经抗肿瘤试验的结果表明,其抗癌效果显著高于普通单一磷脂脂质体。

    马钱子碱复合磷脂脂质体及其制备方法和在制药中的应用

    公开(公告)号:CN101406455A

    公开(公告)日:2009-04-15

    申请号:CN200810236293.8

    申请日:2008-11-28

    Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体,它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成;其制法是:(1)将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中,注入硫酸铵水溶液;(2)加热或通过减压方法除去乙醇;(3)超声处理或高压乳匀,减少脂质体的粒径;(4)通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵,形成空白脂质体混悬液;(5)加入马钱子碱,温孵,使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高,不容易发生泄露,载药量明显提高,经抗肿瘤试验的结果表明,其抗癌效果显著高于普通单一磷脂脂质体。

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