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公开(公告)号：CN115715764B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110972110.4
申请日：2021-08-24
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明公开了一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法。本发明属于药物制剂技术领域。本发明阿帕替尼口腔贴片的处方组成为(以百分含量计)：甲磺酸阿帕替尼1％‑15％、成膜剂10％‑60％、粘合剂10％‑60％、支持剂5％‑20％、润滑剂0.1％‑5％、稀释剂5％‑60％、矫味剂0.01％‑3％、色素0.01％‑3％、骨架材料10％‑60％、保护层5％‑20％。制备方法为：干法制粒压片法。本发明所述的阿帕替尼口腔贴片，为阿帕替尼的多种给药方式提供了可能，为不适于口服片剂给药方式的晚期胃癌患者提供了一种新的给药方式。
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公开(公告)号：CN115919741B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202110972121.2
申请日：2021-08-24
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明公开了一种阿帕替尼肛门栓剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。处方组成为(以百分含量计)：阿帕替尼或甲磺酸阿帕替尼质量百分含量为1％‑30％，栓剂基质的质量百分含量为1％‑90％，吸收促进剂的质量百分含量为1％‑15％，增塑剂的质量百分含量为0％‑10％，抗氧剂的质量的百分含量为0％‑10％，黏性改善剂的百分含量为0％‑9％，脱模剂用量根据生产需要，不做限制。制备方法为热熔法。本发明所述的一种阿帕替尼肛门栓剂是一种非经胃肠道给药方式，可以降低药物对肝脏毒副作用、降低用药剂量和降低用药成本、提高药物的稳定性、提高药物的生物利用度，为晚期胃癌患者提供了一种新的给药途径。
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公开(公告)号：CN105111059B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201510406729.3
申请日：2015-07-12
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C49/513 , C07C45/64
Abstract: 本发明的名称为五环十一烷二酮(PCUD)单边还原成羟基产物的合成方法，即通过钯碳(Pd/C)对PCUD加氢还原得到PCUD的单边还原产物。本发明PCUD单边还原产物的合成工艺由下列条件组成：溶剂体积10mL‑100mL，反应温度15℃‑40℃，时间20h‑30h，氢气压力0.1‑0.12MPa；溶剂优选甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙酸乙酯、乙酸乙酯与乙酸的混合物或乙醇与乙酸的混合物；催化剂优选2％‑10％wt的Pd/C；柱层析洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯，比例优选2:1至4:1。合成PCUD单边还原产物的方法如下：1)取有机溶剂溶解PCUD，加入钯碳后通入氢气，搅拌反应一段时间后得无色液体；2)过滤除去钯碳，得无色透明液体；3)对无色液体进行柱层析，除去杂质后旋转蒸发，得白色固体，即目标产物。
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公开(公告)号：CN104016929B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410290923.5
申请日：2014-06-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90
Abstract: 本发明提供了一种合成喹唑啉-4(3H)-酮杂环化合物的方法，反应通式如下所示，其中R1为取代基，可以为H，F，NO2，烷基，或者烷氧基；X为卤素，可以为Cl，Br，I；R2为H，烷基，芳基或杂芳基。反应所使用的催化剂为铜盐，可以为碘化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜、醋酸亚铜等；所使用的碱为无机碱或有机碱，可以为氢氧化钠(钾)、碳酸钾、磷酸钾、氟化铯，碳酸铯、DBU等。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物一步合成多种喹唑啉-4(3H)-酮类杂环化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105022689A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510381534.8
申请日：2015-07-02
Applicant: 北京理工大学
IPC: G06F11/36
Abstract: 本发明公开了一种发现大型面向对象软件系统关键测试函数的方法。使用本发明能够快速、合理地发现大型面向对象软件系统的关键测试函数，准确性较高。本发明首先以类为节点、类之间的函数调用为弧绘制软件的类协作网络图，并定义一条弧的重要度为以该弧为起始弧、可以遍历到的弧的数量；然后计算类协作网络图中每条弧的重要度，以可达弧总数较大的类节点为弧头的弧即为关键弧；最后，将关键弧的弧头、弧尾信息定位到软件系统中的对应的两个类，构成两个类之间耦合关系的函数调用关系即为关键测试函数。本发明克服了现有方法中的两个缺陷，且计算复杂度不会随着软件系统的复杂度而提升，能够快速、有效地发现软件系统的关键测试函数。
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公开(公告)号：CN105017279A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510407919.7
申请日：2015-07-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D495/22 , C09K11/06
CPC classification number: C07D495/22 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1092
Abstract: 本发明公开了一种双噻吩并吡啶衍生物及其制备方法。本发明的双噻吩并吡啶衍生物：为刚性近平面结构，骨架结构是并噻吩和吡啶的结合体，共轭体系较大，属于合成技术领域。制备反应通式如下。该配合物以3,4-二氨基噻吩并[2,3-b]噻吩-2,5-二腈为原料，在催化剂的诱导下，与酮或醛发生Friedlander反应，一锅法合成一系列的双噻吩并吡啶衍生物。操作过程简单，原子经济性高，反应条件温和，收率较高。该衍生物材料可作为发光材料，用作发光器件中的发光层材料。其合成方法为：通过磁力搅拌、水热反应、微波、固相合成等方式中的一种。本发明可用不同底物合成多种未见文献报道的双噻吩并吡啶类衍生物。
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公开(公告)号：CN104987343A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510407929.0
申请日：2015-07-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D495/22
CPC classification number: C07D495/22
Abstract: 本发明公开了一种双噻吩并嘧啶酮衍生物及其制备方法。本发明的双噻吩并嘧啶酮衍生物，由噻吩并噻吩邻氨基腈与羰基化合物反应得到，其分子结构通式为：该化合物以3,4-二氨基噻吩并[2,3-b]噻吩-2,5-二腈为原料，在碱性条件下，与羰基化合物醛或酮反应，合成了一系列的双噻吩并嘧啶酮衍生物。该方法具有操作过程简单，反应条件温和，收率较高，反应选择性好等优点。
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公开(公告)号：CN103965893A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410227800.7
申请日：2014-05-27
Applicant: 北京理工大学
IPC: C09K11/06 , C07D213/85 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种检测金离子的对称邻氨基吡啶腈化合物荧光探针及其制备方法，所述的邻氨基吡啶腈化合物的结构式为Ⅰ，，其制备方法为：萘甲醛、丙二腈、氨水三组分在以甲醇-水混合溶剂存在下，50℃下一锅法搅拌合成。反应3～5小时后，过滤、重结晶即可得到。本发明所述的荧光探针制备过程简单，稳定性好，对金离子具有高度选择性，抗其他金属离子干扰能力强；响应快，灵敏度好，检测限为39.4ug/ml符合国家检测标准，是一种理想的可用于金矿、金离子现场检测的荧光探针。
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公开(公告)号：CN103880681A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410160419.3
申请日：2014-04-21
Applicant: 北京理工大学 , 连云港裕立化工有限公司
IPC: C07C205/02 , C07C201/06
Abstract: 本发明提供了一种制备硝仿的新方法，属于有机合成领域。所述硝仿可由葫芦脲及衍生物在发烟硝酸-乙酸酐体系中硝化酸化得到，或者可以进一步加入一些溶剂来制备，如：甲酸，乙酸，二氯甲烷等。所述硝仿的制备过程如图所示。
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