公开(公告)号：CN106146408A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510183688.6

申请日：2015-04-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 王孝伟 ,  刘俊义 ,  张羽

IPC: C07D239/56 ,  C07D403/06 ,  A61K31/513 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，即式(I)化合物，其具有良好的抗HBV病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2，5，6位取代嘧啶酮衍生物和包含所述2，5，6位取代嘧啶酮衍生物的药物组合物作为抗HBV药物的应用。

公开(公告)号：CN104003913B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201310017346.8

申请日：2013-02-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  陈柱陀 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C311/27 ,  C07C303/40 ,  C07C309/68 ,  C07C303/30 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I(其中X为N或O)。

公开(公告)号：CN104016862A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201310061931.8

申请日：2013-02-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  朱仁宗 ,  张志丽 ,  王孝伟 ,  郭莹 ,  田超

IPC: C07C69/732 ,  C07C69/73 ,  C07C205/57 ,  C07C69/92 ,  C07C69/78 ,  C07C67/14 ,  C07C201/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/235 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07C69/732 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C205/57

Abstract: 本申请涉及咖啡酸苯乙酯酚羟基保护衍生物通式I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，以及在不同种类肿瘤上的治疗用途。式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103936637A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310017220.0

申请日：2013-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/222 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。

公开(公告)号：CN103936577A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310017347.2

申请日：2013-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C45/74 ,  C07C45/61 ,  C07C69/16 ,  C07C67/035 ,  A61K31/12 ,  A61K31/222 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07C49/248 ,  C07C45/61 ,  C07C45/74 ,  C07C49/255 ,  C07C67/035 ,  C07C69/16

Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基酮类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。

公开(公告)号：CN102001994B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201010515280.1

申请日：2010-10-22

Applicant: 北京大学 ,  中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心

Inventor： 李阿敏 ,  王孝伟 ,  马丽英 ,  邵一鸣 ,  刘俊义

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/69 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61P31/18

Abstract: 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂4-(环己基甲基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯为先导物，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。通式I