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公开(公告)号：CN113197865B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110516600.3
申请日：2021-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙与反式乌头酸的共晶、其制备方法、药物组合物及其应用。所述醋酸阿比特龙与反式乌头酸的共晶的X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ为6.7、7.3、7.6、13.6、14.0、15.0、17.1、17.9、18.5、19.5、24.9度处具有特征峰。本发明的醋酸阿比特龙与反式乌头酸的共晶相比于现有技术的醋酸阿比特龙，在药物溶解度、溶出性能、药物体内吸收等方面均得到了显著改善。
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公开(公告)号：CN112920100B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110117180.1
申请日：2021-01-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C403/20 , A61K31/203 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61P37/08
Abstract: 公开了异维A酸晶型II及其制备方法和用途。采用XRD、IR、DSC、TGA等手段对该晶型II进行了表征。该晶型II使用Cu Kα的X‑射线粉末衍射方法得到的粉末衍射图在如下2θ角处有衍射峰：6.94°±0.2°，9.89°±0.2°，11.03°±0.2°，13.99°±0.2°，16.27°±0.2°，18.30°±0.2°，18.62°±0.2°，19.92°±0.2°，22.25°±0.2°，24.64°±0.2°，28.66°±0.2°。本发明的异维A酸晶型II化学稳定性更好，溶出性能更优，为更合适的药用晶型。
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公开(公告)号：CN111574441B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010453645.6
申请日：2020-05-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/82 , C07C65/10 , C07C51/42 , C07C51/43 , A61K31/455 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种尼可地尔与水杨酸的共晶以及其制备方法和应用。本发明运用X‑射线衍射分析、热重分析、差示扫描量热分析、红外光谱等分析手段对尼可地尔与水杨酸的共晶进行了全面的表征。经稳定性测试比较，该共晶相对于尼可地尔原料药本身具有更加优良的湿热稳定性，提升了药物的安全性、有效性和质量可控性。
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公开(公告)号：CN108570051A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810805175.8
申请日：2018-07-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D475/08 , C07D307/52 , A61K31/341 , A61K31/519 , A61P7/10
Abstract: 本发明属于化学药物及晶型工艺技术领域，具体涉及呋塞米的氨苯蝶啶盐晶型I及制备方法和用途。所述的呋塞米的氨苯蝶啶盐晶型I的化学计量比为1:1。所述的呋塞米的氨苯蝶啶盐晶型I的制备方法简单、具有固定化学计量比、高结晶度、低吸湿性、稳定且易于放大制备和产品储存。相较于呋塞米，呋塞米的氨苯蝶啶盐晶型I在模拟胃液中的平衡溶解度和固有溶出速率均提高，对于解决呋塞米存在由于溶解度低导致生物利用度低和吸收差等问题具有重要意义，对于制备具有联合用药基础且比例固定的新的呋塞米固体形态同样具有重要意义。
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公开(公告)号：CN107721902A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711093636.5
申请日：2017-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/48 , C07D213/82 , A61K31/455 , A61K31/4035 , A61K41/00 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及阿普斯特与烟酰胺的共结晶及其制备方法。运用X-射线粉末衍射分析、热失重分析、差示扫描量热分析等手段对共结晶进行了全面表征，发现该共结晶较阿普斯特具有更加优良的物理化学和成药性能。该阿普斯特与烟酰胺的共结晶的制备方法简单，容易控制，重现性好，可以稳定获得阿普斯特与烟酰胺的共结晶。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103819379A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410055251.X
申请日：2014-02-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C401/00 , C07J9/00 , A61K31/593 , A61P3/02
Abstract: 本发明属药物化学及结晶工艺技术领域。公开了维生素D3的胆甾烷醇共结晶及其制备方法。运用X-射线粉末衍射分析、热失重分析、差示扫描量热分析等手段对共结晶进行了全面表征，发现共结晶具有更加优良的物理化学和成药性能。本发明涉及的维生素D3共结晶体制备方法简单，容易控制，重现性好，可以稳定获得目标共结晶。
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公开(公告)号：CN118344416A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310057951.1
申请日：2023-01-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H17/04 , A61K31/7048 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P9/10 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了芍药苷晶型A及其制备方法和用途。采用XRD、IR、DSC、TGA等手段对该晶型A进行了表征。该晶型A使用Cu Kα的X‑射线粉末衍射方法得到的粉末衍射图在如下2θ角处有衍射峰：6.73°±0.2°，7.94°±0.2°，13.57°±0.2°，15.53°±0.2°，15.98°±0.2°，17.16°±0.2°，17.62°±0.2°，20.45°±0.2°，25.60°±0.2°。本发明的芍药苷晶型A吸湿性小，物理稳定性好，为理想的药用晶型。
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公开(公告)号：CN116869940A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310925646.X
申请日：2023-07-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/14 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K31/203 , A61K31/455 , A61P17/00 , A61P17/10
Abstract: 本发明涉及一种异维A酸的共晶固体分散体及其制备方法和应用。其中所述共晶为异维A酸与烟酸乙酯形成的共晶，优选摩尔比为1:1。本发明采用共晶和高分子载体材料通过机械球磨法制备得到异维A酸的共晶固体分散体，并进行了全面表征，发现该共晶固体分散体相比于异维A酸有更高的溶解度以及生物利用度，在给药剂量降低一半的情况下消除了食物效应。
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公开(公告)号：CN114075135A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。
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公开(公告)号：CN109400535B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201810897337.5
申请日：2018-08-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D235/18 , C07D285/28 , A61K31/4184 , A61K31/549 , A61P9/12 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及了一种替米沙坦与氢氯噻嗪的共晶，其制备方法和应用。在所述的共晶中，替米沙坦与氢氯噻嗪的摩尔比为1:1。运用X‑射线单晶衍射分析、核磁共振氢谱、热重分析、差示扫描量热分析、红外光谱分析等手段对替米沙坦与氢氯噻嗪的共晶进行了全面表征，发现该共晶在SD大鼠体内的最大血药浓度比氢氯噻嗪和替米沙坦的都要高。该替米沙坦与氢氯噻嗪的共晶其制备方法简单，物化性能良好。
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