公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN103933058B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410166181.5

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN102464615B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201010537594.1

申请日：2010-11-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  李波 ,  曾步兵 ,  陈凯先

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103933057A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103479611A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC: A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。

公开(公告)号：CN102382097B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201010272470.5

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  曾步兵 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的芳甲胺类衍生物及其可药用盐，其中，各自独立地代表双键或单键；R1和R2各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R1和R2连接为亚甲二氧基；R3和R4各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R3和R4连接为亚甲二氧基；R5代表氢、卤素、不饱和烃基或饱和烃基；R6代表氧、羟基或氨基；R7代表氢、氧或硫。本发明还提供了式I所示的芳甲胺类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN118994068A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310569892.6

申请日：2023-05-19

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李医明 ,  许叶春 ,  蒋翔锐 ,  张刘强 ,  顾陈铭 ,  沈敬山 ,  钱菲 ,  刘佳缘 ,  陈凯先

IPC: C07D307/84 ,  C07D307/80 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P35/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P21/00 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实，本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性，增加细胞内cAMP的堆积，同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌，有望作为活性成分用于制备预防和/或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品，尤其有望用于制备预防和/或治疗银屑病与特应性皮炎的药物，因此，本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116019880A

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202210101757.4

申请日：2022-01-27

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔龙涛 ,  张勇 ,  许家佗 ,  朱维良 ,  陈凯先 ,  屠立平 ,  马旭翔

IPC: A61K36/8994 ,  A61P1/16

Abstract: 本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，它由下述重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明还涉及其制备方法，原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液，再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀，醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物，固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，明显降低肝脏损伤程度，改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象，可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。

公开(公告)号：CN109734759B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201910024390.9

申请日：2019-01-10

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张刘强 ,  薛海兵 ,  马钢华 ,  李医明 ,  陈凯先 ,  贾琦

IPC: C07H17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明属于医药及化工的技术领域，公开了一类天然梓醇衍生物和一类来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然梓醇衍生物的结构如式(I)或式(II)所示，来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物的结构如式(III)或式(IV)所示。实验证明本发明所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物对8‑羟基鸟嘌呤DNA糖基化酶1(8‑hydroxytridine DNA glycosylase 1,OGG1)具有显著的抑制抑制，在制备抗炎药物和抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN110215454A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810170514.X

申请日：2018-03-01

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 贾琦 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  陈凯先 ,  张皓月 ,  王雪萍 ,  朱博荣 ,  王丹

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/353 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种具有降糖降脂作用的组合物及其应用，所述组合物是由桂皮低聚原花青素提取物与黄连素按质量比1：(0.1～100)组合而成。实验表明，本发明所述组合物在降糖降脂方面的作用，比单一桂皮低聚原花青素提取物和单一黄连素均显著增强，两组分之间产生了显著的协同增效作用，可作为活性成分用于制备治疗和/或预防糖尿病、高血糖及高血脂中的至少一种疾病的药物或保健品，具有明显药用前景；另外，本发明所述组合物中的桂皮低聚原花青素提取物与黄连素均具有来源广泛、安全低毒、成本低廉等优点，非常适合规模化推广应用。