公开(公告)号：CN111662349A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN105769896A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610114703.6

申请日：2016-03-01

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张腾 ,  朱维良 ,  陈瑜 ,  宁冰冰 ,  张勇 ,  吴丹丹 ,  刘丽 ,  崔金刚 ,  王培伟 ,  李波 ,  徐志建 ,  于心同 ,  李黎

IPC: A61K31/7048 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/7048

Abstract: 本发明涉及木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。

公开(公告)号：CN103933057B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN102382097A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010272470.5

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  曾步兵 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的芳甲胺类衍生物及其可药用盐，其中，各自独立地代表双键或单键；R1和R2各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R1和R2连接为亚甲二氧基；R3和R4各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R3和R4连接为亚甲二氧基；R5代表氢、卤素、不饱和烃基或饱和烃基；R6代表氧、羟基或氨基；R7代表氢、氧或硫。本发明还提供了式I所示的芳甲胺类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途。