公开(公告)号：CN110672855A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910893240.1

申请日：2014-01-10

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨永清 ,  尹磊淼 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  朱维良 ,  陈照强 ,  张勇

IPC: G01N33/68 ,  A61K31/7048 ,  A61P11/08

Abstract: 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

公开(公告)号：CN104777213B

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201410012512.X

申请日：2014-01-10

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨永清 ,  尹磊淼 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  朱维良 ,  陈照强 ,  张勇

IPC: G01N27/62 ,  G01N27/04 ,  A61K31/7048 ,  A61P11/08

Abstract: 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

公开(公告)号：CN105769896A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610114703.6

申请日：2016-03-01

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张腾 ,  朱维良 ,  陈瑜 ,  宁冰冰 ,  张勇 ,  吴丹丹 ,  刘丽 ,  崔金刚 ,  王培伟 ,  李波 ,  徐志建 ,  于心同 ,  李黎

IPC: A61K31/7048 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/7048

Abstract: 本发明涉及木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。

公开(公告)号：CN103933057B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN118724922A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310347438.6

申请日：2023-03-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  葛广波 ,  杨英豪 ,  吴悦 ,  熊媛 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张鑫贲 ,  朱维良

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途，所述唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂由以下通式I表示。本申请的通式I的唑啉铵芳醚类化合物具有良好的CYP1A1共价抑制活性以及良好的肿瘤或癌症治疗活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116942760A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310353229.2

申请日：2023-04-04

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许家佗 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  徐志建 ,  陈凯先 ,  石禹龙 ,  马敏斐 ,  杨延青

IPC: A61K36/8969 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物，其由包括以下的原料配伍制成：甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质，包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等，从而抑制这些蛋白质的生物活性，发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论，具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效，适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。

公开(公告)号：CN110672855B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN201910893240.1

申请日：2014-01-10

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨永清 ,  尹磊淼 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  朱维良 ,  陈照强 ,  张勇

IPC: G01N33/68 ,  A61K31/7048 ,  A61P11/08

Abstract: 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

公开(公告)号：CN111662349A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。