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公开(公告)号：CN101953775A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010284721.1
申请日：2010-09-17
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/565 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，可有效解决局部注射到皮下肿瘤旁边，变成凝胶，在体内缓慢释放纳米粒，实现治疗肿瘤之目的的问题，方法是，由水凝胶溶液和2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末制成，将2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末加入水凝胶溶液中，混合均匀成为用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末加入量为每1ml水凝胶溶液中加入100mg；本发明可注射水凝胶植入剂用于治疗乳腺癌等皮下肿瘤，保持局部靶部位有效的药物浓度，可缓释长效，可避免长期用药的耐药性，同时可提高疗效降低剂量，减少全身的毒副作用，还可以阻止乳腺癌等肿瘤的淋巴转移。
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公开(公告)号：CN101953774A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010284697.1
申请日：2010-09-17
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/565 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂，可有效解决保持2-甲氧基雌二醇的靶部位有效浓度，提高治疗效果的问题，其解决的技术方案是，采用具有温敏凝胶性质的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物，与水混合，制成溶胀的溶液，再与2-甲氧基雌二醇混合成注射剂，先将温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和水混合均匀，在0-25℃下静置，使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀成溶液，在临用前的前天或当天，加入2-甲氧基雌二醇，在0-25℃下混合均匀，本发明配方科学，易生产制造，成本低，注射用效果好，可有效保持2-甲氧基雌二醇的靶部位有效浓度，提高治疗效果，是治疗癌症剂型和给药途径上的创新。
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公开(公告)号：CN101249071B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810049466.5
申请日：2008-04-02
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/566 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2-甲氧基雌二醇静脉纳米乳剂的制备方法，可有效解决在纳米乳剂的终产品中绝对无残留对生理敏感的有机溶剂，并使高压乳匀机更加顺利地完成2-甲氧基雌二醇高含量组合物的制备问题，其解决的技术方案是，首先制备2-甲氧基雌二醇的微分散体，再加入乳化剂、余下的注射用油、等渗调节剂一起搅拌形成初乳，通过高压乳匀机得到纳米乳剂，用pH调节剂调pH值，经过滤，封装，灭菌，冲热水逐步冷却至室温，本发明可彻底避免终产品中有机溶剂残留，该制备方法操作连续性良好，适合工业化大生产，并且可以制得组合物有较高的药物含量，并使高压乳匀机时不宜阻塞，操作容易。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101249071A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810049466.5
申请日：2008-04-02
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/566 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2－甲氧基雌二醇静脉纳米乳剂的制备方法，可有效解决在纳米乳剂的终产品中绝对无残留对生理敏感的有机溶剂，并使高压乳匀机更加顺利地完成2－甲氧基雌二醇高含量组合物的制备问题，其解决的技术方案是，首先制备2－甲氧基雌二醇的微分散体，再加入乳化剂、余下的注射用油、等渗调节剂一起搅拌形成初乳，通过高压乳匀机得到纳米乳剂，用pH调节剂调pH值，经过滤，封装，灭菌，冲热水逐步冷却至室温，本发明可彻底避免终产品中有机溶剂残留，该制备方法操作连续性良好，适合工业化大生产，并且可以制得组合物有较高的药物含量，并使高压乳匀机时不宜阻塞，操作容易。
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公开(公告)号：CN102793689A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201210335468.7
申请日：2012-09-12
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/565 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇干粉吸入剂及其制备方法，可有效解决2-甲氧基雌二醇口服给药效果差、给药剂量大和静脉注射给药半衰期短需要频繁给药的问题，其解决的技术方案是，由2-甲氧基雌二醇、助流剂、稀释剂和表面活性剂组成，其重量百分比为：2-甲氧基雌二醇50~90%、助流剂0~5%、稀释剂5~50%和表面活性剂0~5%，所述的助流剂为硬脂酸镁或硬脂酸；所述的稀释剂为乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇中的一种或两种以上的混合物；所述的表面活性剂为磷脂、油酸、泊洛沙姆中的一种，本发明使用方便、给药剂量低、毒副作用低、稳定性好、安全性好、药物直接达到病灶部位，是2-甲氧基雌二醇治疗肿瘤的治疗手段上的创新。
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公开(公告)号：CN101502486B
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200910064338.2
申请日：2009-03-06
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/565 , A61K47/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含环糊精或环糊精衍生物的抗肿瘤药2-甲氧基雌二醇注射剂，有效解决2-甲氧基雌二醇难以水溶的问题，其解决的技术方案是，由2-甲氧基雌二醇和环糊精或环糊精衍生物制成的含环糊精或环糊精衍生物的抗肿瘤药2-甲氧基雌二醇注射剂，2-甲氧基雌二醇和环糊精或环糊精衍生物的克分子比1∶2～10，2-甲氧基雌二醇注射剂的最终水溶液中2-甲氧基雌二醇质量浓度为0.1mg/ml～25mg/ml，本发明用水溶性好、生物相容性好的环糊精或环糊精衍生物和2-甲氧基雌二醇混制，从而有效解决了2-甲氧基雌二醇难以水溶的问题，无过敏反应、溶血活性明显降低且具有良好的细胞抑制活性，稳定性高，是医学领域内的一个创新。
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公开(公告)号：CN101249070B
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200810049465.0
申请日：2008-04-02
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及2-甲氧基雌二醇静脉纳米乳剂，该乳剂是由重量体积比的2-甲氧基雌二醇0.05％～0.5％、注射用油5％～50％、乳化剂0.05％～5％、等渗调节剂2％～6％、pH调节剂和余量为注射用水制成，其中2-甲氧基雌二醇和乳化剂用有机溶剂溶解，再减压蒸干除尽有机溶剂，得到药物乳化剂的液晶态或固体分散体，再加入经过滤的注射用油或过滤的水相混合物分散，搅拌得到初乳；再通过高压乳匀机，用pH调节剂调pH值，最后加注射用水至全量；再经过滤，封装，灭菌，冲热水冷却至室温，本发明是一种适合静脉注射给药的具有缓释能力的、体内具有靶向能力的纳米乳组合物，可克服口服制剂的缺陷，安全，可靠，是医学上的一大创新，具有巨大的社会和经济效益。
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公开(公告)号：CN101716134A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN201010030115.7
申请日：2010-01-07
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K9/00 , A61K9/70 , A61K31/565 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2-甲氧基雌二醇透皮搽剂和贴剂，有效解决2-甲氧基雌二醇口服剂的水溶性差，疗效差，有肝脏首过效应，体内分布广泛的问题，其方法是，本发明由2-甲氧基雌二醇透皮搽剂和2-甲氧基雌二醇透皮贴剂两种剂型，2-甲氧基雌二醇透皮搽剂是由以质量百分比计的：基本载体74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％和促进剂1-25％，总量为100％制成，或以质量百分比计的：基本载体74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％、促进剂1-25％和羟丙甲基纤维素0.5％-2％，总量为100％制成2-甲氧基雌二醇透皮贴剂，本发明使用方便，通过局部透皮可使药物直达病灶，可使病灶长时间维持较高的治疗浓度，从而提高疗效，避免了肝脏的首过效应和全身分布，是医学上的创新。
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