公开(公告)号：CN113109418B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202110429488.X

申请日：2021-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘坚 ,  石瑞 ,  潘培辰 ,  吕蕊 ,  康振辉 ,  侯廷军

IPC: G01N27/64 ,  C12Q1/48 ,  A61K45/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种己糖激酶2抑制剂的筛选方法和小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体13积的葡萄糖‑1‑ C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。

公开(公告)号：CN114948920A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210514070.3

申请日：2021-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘坚 ,  石瑞 ,  潘培辰 ,  吕蕊 ,  康振辉 ,  侯廷军

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  G01N27/64

Abstract: 本发明提供了一种小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。

公开(公告)号：CN104958289A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510375280.9

申请日：2015-06-30

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 侯廷军 ,  镇学初 ,  许磊 ,  张瑜 ,  郑龙太

IPC: A61K31/343 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P31/04 ,  C07D307/85

Abstract: 本发明公开了3-(3-(苯并呋喃-2-羰基)硫脲基)-4-甲氧基苯甲酸的新用途。具体而言，本发明中的3-(3-(苯并呋喃-2-羰基)硫脲基)-4-甲氧基苯甲酸具备MIF抑制剂的功能，可以显著抑制LPS诱导的炎性因子（TNF-α和NO）的释放，抑制MIF引起的巨噬细胞的趋化迁移，还可以抑制ERK1/2的磷酸化，可以用于制备与MIF相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN102432612B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201110263953.3

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物，其特征在于，所述4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为亚甲基CH2、亚氨基NH或0；R1为C1～C3的烷基、C6～C8的含有一个取代基的苯基、苯甲基、含有N的5元或6元芳香杂环基；R2为：含有1～3个取代基的苯基、含有N的5元或6元芳香杂环基、或苯并杂环基团；其中，所述取代基选自：氢、甲基、甲氧基、乙氧基、苯甲氧基、硝基。本发明首次发现了种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN102389430B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201110263589.0

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 余慧东 ,  侯廷军 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物的应用，具体公开了小分子化合物或其可药用的盐在制备ROCK抑制剂或抗肺癌药物中的应用，所述小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺，其化学结构式如下所示：本发明首次发现了小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌的药物。

公开(公告)号：CN102327275B

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201110263951.4

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/63 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐在制备抗肺癌、抗乳腺癌药物中的应用，其中3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为O或S；R1为含有1个苯环的芳香基团或单取代的苯甲醛基其中R4为卤素；R2和R3可分别选自：氢、C1～C4的烷基、C6～C8的含有1～2个取代基的苯基或本发明首次发现了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN102389430A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110263589.0

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 余慧东 ,  侯廷军 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物的应用，具体公开了小分子化合物或其可药用的盐在制备ROCK抑制剂或抗肺癌药物中的应用，所述小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺，其化学结构式如下所示：本发明首次发现了小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌的药物。