公开(公告)号：CN102976973A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210510464.8

申请日：2005-06-07

Applicant: 田纳西大学研究基金会

Inventor： 詹姆斯·T.·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡 ,  J·金

IPC: C07C255/60 ,  A61K31/663 ,  A61K31/277 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/28

Abstract: 本发明涉及选择性雄激素受体调节剂及其使用方法。具体而言，本发明提供SARM化合物及其在治疗个体中多种疾病或病症中的应用，所述疾病或病症特别是包括肌肉消瘦疾病或病症或者骨相关疾病或病症。

公开(公告)号：CN1726185B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200380106307.X

申请日：2003-10-14

Applicant: 田纳西大学研究基金会

Inventor： 詹姆斯·T.·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  尹东华 ,  何亚利 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡

IPC: C07C233/05 ,  C07C255/50 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/661 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C335/18 ,  C07D209/08 ,  C07D271/12

Abstract: 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该药物定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼病；f)口服雄激素替代治疗；g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；和/或h)诱导癌细胞中的凋亡。

公开(公告)号：CN100586954C

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200480023295.9

申请日：2004-10-12

Applicant: 田纳西大学研究基金会

Inventor： 詹姆斯·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡 ,  杰弗里·基尔比

IPC: C07F7/22

Abstract: 本发明提供通过给予治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药学可接受的盐、药品、水合物、N-氧化物或它们的任意组合来治疗、预防、压制、抑制或降低骨相关病症如骨质疏松、骨质减少、骨吸收增加、骨折、骨脆弱和/或骨矿密度(BMD)降低的发病风险的方法。本发明还提供降低脂肪量(FM)和增加瘦重(lean mass)的方法，所述方法包括给予上述的物质。

公开(公告)号：CN100999481A

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200710084221.1

申请日：2003-10-14

Applicant: 田纳西大学研究基金会

Inventor： 詹姆斯·T.·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  尹东华 ,  何亚利 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡

IPC: C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C335/18 ,  C07D209/08 ,  C07D215/22 ,  C07D271/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/661 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/661 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C335/18 ,  C07D209/08 ,  C07D271/12

Abstract: 本发明提供新型选择性雄激素受体调节剂化合物和/或其类似物、异构体、代谢物、衍生物、药学可接受的盐、药品、多晶形物、晶体、杂质、N－氧化物、水合物或它们的任意组合。本发明还提供了使用这些化合物和/或其类似物、异构体、代谢物、衍生物、药学可接受的盐、药品、多晶形物、晶体、杂质、N－氧化物、水合物或它们的任意组合实现男性个体避孕、导致雄激素依赖性病症改变、治疗个体的前列腺癌、以及延缓罹患前列腺癌的个体中前列腺癌发展的方法。