公开(公告)号：CN110563605A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201810568289.5

申请日：2018-06-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李瑞鹏 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  陈亮 ,  潘竞 ,  周亭 ,  刘珍仁 ,  李鸿雁

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/40 ,  C07C255/37 ,  C07C221/00 ,  C07C225/18 ,  C07D223/14

Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110498770B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810469614.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110563605B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201810568289.5

申请日：2018-06-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李瑞鹏 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  陈亮 ,  潘竞 ,  周亭 ,  刘珍仁 ,  李鸿雁

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/40 ,  C07C255/37 ,  C07C221/00 ,  C07C225/18 ,  C07D223/14

Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110498770A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201810469614.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108341754A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201810201354.0

申请日：2018-03-12

Applicant: 扬子江药业集团有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 黄火明 ,  吕慧敏 ,  肖志超 ,  蔡伟 ,  任中杰 ,  周亭 ,  刘珍仁 ,  周伟澄 ,  张海波

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了泊沙康唑杂质，例如4c(其中PG为羟基保护基)；同时，还公开了这些杂质的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN115894360A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202111165843.3

申请日：2021-09-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  孟雪 ,  田婷 ,  周亭 ,  林快乐 ,  潘竞

IPC: C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07C69/78 ,  C07C233/47 ,  C07C67/00 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110498771B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810469638.8

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/716 ,  C07C67/03 ,  C07D319/06 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113493461A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010249443.X

申请日：2020-04-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  周亭 ,  吕训磊 ,  臧金鹏 ,  王成成

IPC: C07D491/16 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了一种七元杂环化合物或其盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式7a所示的七元杂环化合物或其盐。本发明还提供了如式7a所示的七元杂环化合物或其盐作为艾拉普林的杂质标准品的应用。通过本发明的如式7a所示的七元杂环化合物作为对照品，来建立艾拉普林质量控制的分析方法，从而可提高艾拉普林临床应用的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN110498774A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201810479131.0

申请日：2018-05-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 宋承恩 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  陈亮 ,  潘竞 ,  周亭

IPC: C07D249/08

Abstract: 本发明提供了一种艾沙康唑中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷(中间体9)在正丁基氟化铵(TBAF)存在下与三甲基氰硅烷开环制备(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,5-二氟苯基)-3-氰基-2-丁醇(中间体10)的方法。通过本发明方法得到的产品纯度和收率高，且该方法条件温和、易控，适合工业放大生产。

公开(公告)号：CN119528725A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411704431.6

申请日：2024-11-25

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 王国平 ,  任楚楚 ,  邱易耐 ,  罗敏 ,  周亭 ,  吴雪松 ,  王宏博 ,  陈晨 ,  吴新宇

IPC: C07C67/313 ,  C07C69/34 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14

Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域，特别涉及一种脂肪二酸单叔丁酯的制备方法及其中间体化合物。该制备方法通过将烷二酸单苄酯酰卤化、酯化以及氢化制得目标产物。该制备方法得到的目标产物收率高(75％以上)、纯度高(99.3％以上)，简化了反应的操作及后处理，提高了生产安全性，降低了生产成本，更适合产业化生产。