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公开(公告)号：CN106749131B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并(5,4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103254192A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210034066.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用；和其在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外，本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。式I。
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公开(公告)号：CN110724108B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907300A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
Abstract: 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110790753A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911126445.3
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07C309/30 , C07C303/32 , C07C303/44
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在对甲苯磺酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724135A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126921.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664972B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310729225.6
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P19/04
Abstract: 本发明公开了二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用。该二氨基二氢三嗪衍生物或其盐的制备方法包括：方法一：将通式IV化合物与通式V化合物反应制备得到通式I化合物；方法二：在酸性条件下，将通式VIII化合物与通式II化合物混合，进行环合反应，得通式I所示的化合物。本发明还提供了上述二氨基二氢三嗪衍生物或其盐在制备人二氢叶酸还原酶抑制剂、防治肿瘤药物或防治细菌性感染疾病药物中的应用。本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的上述二氨基二氢三嗪衍生物和/或其盐，以及药学上可接受的载体。本发明的二氨基二氢三嗪螺杂环衍生物对人二氢叶酸还原酶、肿瘤细胞、细菌具有优异的抑制活性。
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公开(公告)号：CN102838603A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110173624.X
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。
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