公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN103102297A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201210367802.7

申请日：2012-09-28

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 孙德广 ,  杨利民 ,  冀冲 ,  张晓军 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D205/08

Abstract: 本发明公开了一种新的高纯度依折麦布(式I化合物)的制备方法，合成步骤包括加成、闭环和脱保护，各步反应操作简单，收率高。该化合物是一种口服、强效的降脂药物，临床应用十分广泛。

公开(公告)号：CN102603623A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201110442674.3

申请日：2011-12-26

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 杨利民 ,  王宏 ,  张晓军 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D213/75 ,  C07C47/575 ,  C07C45/64

Abstract: 本发明公开了制备高纯度罗氟司特(式(I)化合物)的方法。该化合物为一种口服的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，已经证明能够抑制与慢性阻塞性肺病(COPD)有关的炎症。

公开(公告)号：CN109890820A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN106536510B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2‑氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN107835811A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201680041201.3

申请日：2016-07-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 朱岩 ,  赵娜 ,  商现星 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  张慧 ,  刘波 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC: C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，具体涉及式（Ⅰ）所示化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗EGFR介导的疾病的方法和用途。

公开(公告)号：CN107474024A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201610397811.9

申请日：2016-06-08

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 梁志 ,  刘志华 ,  代玉森 ,  胡远东 ,  孙莹 ,  黄园园 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D237/20 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135 ,  C07D237/20 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式I表示的一系列含杂环化合物，其具有谷氨酰胺酶抑制活性，并可用于治疗与谷氨酰胺酶功能异常或谷氨酰胺酶活性升高相关的疾病和病状。

公开(公告)号：CN107001378A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580066687.1

申请日：2015-12-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104059039B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201310096531.0

申请日：2013-03-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  校登明 ,  胡远东 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  沈宇 ,  彭勇 ,  王欢 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC: C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07F9/65517 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式I的具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物、其制备方法、其药物组合物，及其用于治疗和/或预防与GPR40相关的疾病尤其是糖尿病的药物中的用途。本发明化合物具有很好的GPR40激动活性、优良的体内降糖效果。

公开(公告)号：CN105884747A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410429218.9

申请日：2014-08-28

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 杨利民 ,  孙德广 ,  殷静 ,  张传玉 ,  韩军儒 ,  冀冲 ,  张晓军 ,  杨卫民 ,  韩永信

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，式(I)化合物为小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)激酶抑制剂，已经证明能够抑制慢性淋巴细胞白血病等相关疾病。