公开(公告)号：CN103102349B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201110359480.7

申请日：2011-11-14

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 校登明 ,  李继军 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  王哲 ,  王赞平 ,  魏永恒 ,  孙颖慧 ,  吴琼 ,  张惠 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  孙莹 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04 ,  A61P1/16 ,  A61P31/16 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明涉及一类由通式(I)表示的化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法和其药用用途。

公开(公告)号：CN103130792B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201110389437.5

申请日：2011-11-30

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  梁志 ,  胡远东 ,  胡全 ,  张庆辉 ,  韩永信 ,  王欢 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿

IPC: C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/42 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体而言涉及一种2-氨基噻唑类化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及含有这类化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN109890820B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN107922375A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680043894.X

申请日：2016-07-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王树龙 ,  赵娜 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  田心

IPC: C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D213/56 ,  C07C275/42 ,  C07D231/12 ,  C07D409/10 ,  C07D333/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN107556295A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201710788311.2

申请日：2014-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  李继军 ,  彭勇 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105777754A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410784461.2

申请日：2014-12-16

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN103130791B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201110389287.8

申请日：2011-11-30

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  梁志 ,  胡远东 ,  胡全 ,  张庆辉 ,  韩永信 ,  王欢 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿

IPC: C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D277/46 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种新型苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及含有这类化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN105085474A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410191608.7

申请日：2014-05-07

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  祝力 ,  校登明 ,  彭勇 ,  罗鸿

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明涉及式(III)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式(III)的化合物的药物组合物及其作为选择性布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制剂用于预防或治疗炎症、与异常B细胞增殖相关的自身免疫性疾病(如类风湿关节炎)和癌症的用途。

公开(公告)号：CN104059039A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310096531.0

申请日：2013-03-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  校登明 ,  胡远东 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  沈宇 ,  彭勇 ,  王欢 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC: C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07F9/65517 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式I的具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物、其制备方法、其药物组合物，及其用于治疗和/或预防与GPR40相关的疾病尤其是糖尿病的药物中的用途。本发明化合物具有很好的GPR40激动活性、优良的体内降糖效果。