公开(公告)号：CN108144074A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201810139749.2

申请日：2018-02-11

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 王辛宇 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  盛洁 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  严骏杰 ,  徐宇平 ,  赵富宽 ,  张波

IPC: A61K51/12 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

CPC classification number: A61K51/1213 ,  A61K51/04 ,  A61K51/1251

Abstract: 本发明涉及一种放射性碘标记的黑色素纳米颗粒、水凝胶及制法、应用，所述放射性碘标记的黑色素纳米颗粒利用黑色素纳米颗粒结合金属银离子再结合放射性碘离子的方法标记得到，所述放射性碘标记的黑色素纳米颗粒水凝胶由放射性碘标记的黑色素纳米颗粒，四臂聚乙二醇巯基和水混合震荡得到。本发明制备的放射性碘标记的黑色素纳米颗粒标记率不低于75％，稳定性高，制备的水凝胶具有可注射、可靶向给药、可降解等特点，放射性碘标记的黑色素纳米颗粒在肿瘤细胞内驻留时间长，对宫颈癌，宫颈癌，肠癌，前列腺癌具有良好的治疗效果。

公开(公告)号：CN104109201B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201410188163.7

申请日：2014-05-06

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  杨润琳 ,  陈飞 ,  许清 ,  朱晨

IPC: C07K14/575 ,  C07K1/20 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明属于放射性药物标记领域，具体涉及一种18F‑FBEM‑Cys39‑Exenatide标记物及其制备方法和应用。本发明通过将Exenatide的N端39位的丝氨酸(Ser39)用半胱氨酸(Cys39)进行替换，得到新型Exenatide类似物，进而利用类似物的巯基与标记辅基(18F‑FBEM)能够特异性结合的特征，实现了对Exenatide的定位标记。临床前研究表明，标记产物18F‑FBEM‑Cys39‑Exenatide可以与GLP‑1受体特异性结合，是潜在的GLP‑1受体显像剂，适于胰岛素瘤的诊断。

公开(公告)号：CN105820339A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201610330462.9

申请日：2016-05-18

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 严骏杰 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  赵富宽 ,  张波

IPC: C08G73/14 ,  C09K11/06

CPC classification number: C08G73/14 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1466

Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺及其制备方法与用途。该聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，具有式(Ⅲ)所示的结构，本发明设计了一种新型的聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，不仅在溶剂中和固体本身均具有荧光，在溶剂中，随着溶剂极性的增大，其荧光强度减弱；而且，在低极性溶剂丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环中均能很好地溶解，这极大地扩展了聚酰胺?酰亚胺的应用范围，为制备复合材料或超性能特种材料奠定了基础；本发明的聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，制备成本较低、反应条件较温和、反应时间较短、反应操作较简便、反应产率较高，适用范围较广。

公开(公告)号：CN102276688A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201110038979.8

申请日：2011-05-19

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  严勇军 ,  陈小元

IPC: C07K2/00 ,  A61K51/08 ,  A61K101/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种肽改性链段，结构式如下：（L）m-（A）n-（S）o，其中L为连接链段，m为0-10；A为PN或NP氨基酸对，n为1-10；S为间隔链段，o为0-10。本发明的有益效果为：本发明所提供的肽改性链段及其在肽分子影像探针改性中的应用，可以显著改善靶向肽的药代动力学性能，增加肿瘤摄取值和肿瘤与背景的对比度，优化显像质量。应用自动肽合成仪通过Fmoc保护化学可以方便制得目标肽产物，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101693724A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910035708.X

申请日：2009-10-09

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  罗世能 ,  邱玲 ,  陈传青 ,  王燕 ,  杨敏 ,  叶万忠

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种锝-99m标记的丙基唑来双膦酸配合物及其制备方法，属于放射性药物和核医学领域。本发明的双膦酸配合物为锝-99m标记的1-羟基-2-(2-丙基-1H-咪唑-1-基)-乙烷-1，1-双膦酸(99Tcm-PIDP)，该配合物的制备方法是，将配体PIDP、还原剂SnCI2·2H2O、pH缓冲液和高锝酸(99TcmO4-)溶液反应，即得到锝-99m标记的PIDP配合物。本发明的99Tcm-PIDP用于核医学诊断显像。本发明产品的骨组织摄取量(Am，骨)(％ID/g)和(Am，骨/Am，血)比文献值高；且组织清除速率快，说明本发明产品具有作为骨显像剂的潜力。

公开(公告)号：CN100372860C

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200610038795.0

申请日：2006-03-08

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 俞惠新 ,  张莉 ,  林秀峰 ,  谭成 ,  陈波 ,  张荣军 ,  吴春英 ,  周杏琴 ,  杨敏 ,  朱钧清 ,  曹国宪 ,  罗世能

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P25/28

Abstract: I*-红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*-红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对红景天苷进行结构改造，在其酚羟基邻位引入放射性核素碘。该I*-红景天苷属首次报道，其制备工艺简便，所得产物稳定，可应用于以I*-红景天苷原型药红景天苷为活性成分的抗老年性痴呆症药物的开发及制备中。

公开(公告)号：CN101007777A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710019380.3

申请日：2007-01-16

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉

IPC: C07D207/09 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: (s)－(－)－5－三丁基锡－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－2，3－二甲氧基苯甲酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以5－碘－2，3－二甲氧基苯甲酸与(s)－1－烯丙基－2－胺甲基四氢吡咯烷为原料，通过以下酰化方法之一：a)在二环己基碳二亚胺和吡啶存在下进行酰化反应，或b)在草酰氯及N，N－二甲基甲酰胺存在下进行酰化反应制得(s)－(－)－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－5－碘－2，3－二甲氧基苯甲酰胺，其收率分别为85％和91％；再经(Ph3P4)Pd和PdAc催化与双三丁基锡反应得(s)－(－)－5－三丁基锡－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－2，3－二甲氧基苯甲酰胺，收率为82％。该产品是制备123I－nalepride的重要标记前体，通过碘[123I]标记，可方便制得SPECT显像剂123I－nalepride。

公开(公告)号：CN1887873A

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN200610041039.3

申请日：2006-07-17

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  李晓天 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  黄旭荃 ,  曹国宪

IPC: C07D217/24

Abstract: 5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备方法，涉及σ2受体配体的制备技术。本发明以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯为原料，经甲基化反应和水解反应制得2－甲氧基－5－碘－苯甲酸(4)；再由6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉经烷基化反应和还原反应制得N－乙胺基－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉(7)；(4)和(7)在DMF和草酰氯存在的条件下进行酰化反应制得5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺(1)。其可用于特异性σ2受体放射性配体*I－5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备。以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯计总收率85.5％。

公开(公告)号：CN1283254C

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN200510038469.5

申请日：2005-03-15

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  蒋孟军 ,  张荣军 ,  周尧远 ,  曹国宪 ,  项景德 ,  王广基 ,  叶文才

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10

Abstract: 23-羟基白桦酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，涉及中药应用技术领域。本发明公开了23-羟基白桦酸在抑制血管生成中的新用途，研究表明，23-羟基白桦酸具有抑制血管生成的作用。23-羟基白桦酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中应用的有效剂量为3～50mg/kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成作为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。

公开(公告)号：CN1252051C

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：CN200310106095.7

申请日：2003-10-17

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  项景德 ,  周杏琴 ,  曹国宪 ,  潘尚仁 ,  俞惠新 ,  张荣军

IPC: C07D207/09

Abstract: 一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法，涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3)；由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8)；由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进，以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3)，纯度好，产率高。中间产物的纯化条件进行改进，简化操作，提高产率。