以DMF和碘化铵为氰基化试剂构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈

    公开(公告)号:CN110437225A

    公开(公告)日:2019-11-12

    申请号:CN201910712835.2

    申请日:2019-08-02

    Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料,以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖,反应条件温和,反应试剂廉价易得,N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子,而碘化铵则提供氰基中的氮原子,此类组合氰源安全无毒,符合绿色化学的发展要求。

    一级胺导向构建8-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法

    公开(公告)号:CN109503602A

    公开(公告)日:2019-03-22

    申请号:CN201811576559.3

    申请日:2018-12-22

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建8-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中,加入2-(4-氟-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料,经酰基化/环化反应高收率制得8-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基,增加了反应的步骤经济性;并且该反应所需原料廉价易得,条件温和且操作简单,选择性单一,分离收率高,有利于工业化生产,符合绿色有机化学的发展需要。

    一级胺导向构建2-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法

    公开(公告)号:CN109503596A

    公开(公告)日:2019-03-22

    申请号:CN201811576530.5

    申请日:2018-12-22

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建2-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中,加入4-氯-2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料,经酰基化/环化反应高收率制得2-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基,增加了反应的步骤经济性;并且该反应所需原料廉价易得,条件温和且操作简单,选择性单一,分离收率高,有利于工业化生产,符合绿色有机化学的发展需要。

    一级胺导向构建9-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法

    公开(公告)号:CN109438450A

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201811576527.3

    申请日:2018-12-22

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建9-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中,加入2-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料,经酰基化/环化反应高收率制得9-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基,增加了反应的步骤经济性;并且该反应所需原料廉价易得,条件温和且操作简单,选择性单一,分离收率高,有利于工业化生产,符合绿色有机化学的发展需要。

    利用亚胺为起始原料三步构建α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN109369505A

    公开(公告)日:2019-02-22

    申请号:CN201811160382.9

    申请日:2018-09-30

    Inventor: 及方华 王守才

    Abstract: 本发明涉及利用亚胺为起始原料三步构建α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法。该方法以(E)-N-丁基-1-(4-硝基苯基)甲亚胺作为反应原料经羰基化反应、还原反应、磺化反应三个反应步骤,成功合成了α-葡萄糖苷酶抑制剂。该方法具有合成手段新颖,操作简单,产率优良等特点。

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